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Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 677 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | Sunvozertinib (DZD9008) is a potent ErbBs and BTK inhibitor, with inhibitory effects on EGFR, Her2, and mutant epidermal growth factor. Sunvozertinib (DZD9008) showed inhibitory effects on EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R and T790M mutations, as well as Her2 exon 20 YVMA and EGFR WT A431 with IC50 of 20.4, 20.4, 1.1, 7.5, and 80.4 nM. |
靶点活性 | EGFR (L858R/T790M):1.1 nM, EGFR (exon 20 insertion):20.4 nM, HER2 exon20 YVMA:7.5 nM |
体外活性 | 方法:为了测试 Sunvozertinib (DZD9008) 的细胞活性,将 14 种不同的 EGFRexon20ins 亚型改造成 Ba/F3 细胞系。 结果:在这些细胞系中,Sunvozertinib (DZD9008) 显示出强效的 pEGFR 下调活性,IC50 为 6 至 40 nM;在表达 EGFR 敏感突变、T790M 抗性突变和罕见突变的其他细胞系中,sunvozertinib 更有效地下调 pEGFR,IC50 范围为 1.1 至 12 nM;过表达野生型 EGFR 的 A431 细胞系中Sunvozertinib (DZD9008) 在下调 pEGFR 方面效力较低,IC50 为 58 nM。[1] |
体内活性 | 方法:Sunvozertinib (DZD9008) (12.5、25和50 mg/kg,口服,每天两次)给药后第28天0.5、1、2、4、8和24小时收集LU3075 PDX小鼠模型的血样进行LC/MS-MS分析。 结果:口服sunvozertinib(DZD9008)以剂量依赖性方式显示出深远的抗肿瘤疗效。[2] |
别名 | 舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008 |
分子量 | 584.08 |
分子式 | C29H35ClFN7O3 |
CAS No. | 2370013-12-8 |
Smiles | COc1cc(N2CC[C@H](C2)N(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(Nc2cc(Cl)c(F)cc2C(C)(C)O)n1 |
存储 | keep away from direct sunlight,store at low temperature | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (94.16 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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