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CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
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CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
2 mg | ¥ 438 | 现货 | |
5 mg | ¥ 778 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,320 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 946 | 现货 |
产品描述 | CNX-2006 is a novel irreversible mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of < 20 nM, with very weak inhibition at wild-type EGFR. |
靶点活性 | EGFR (mutant):<20 nM |
体外活性 | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,专门抑制EGFR的激活突变和T790M突变,而对野生型EGFR的抑制作用非常弱。在体外模拟获得性耐药性的研究中,与厄洛替尼相比,持续使用CNX-2006治疗药物敏感的EGFR突变细胞导致耐药性出现的速度更慢。CNX-2006的剂量递增在不同的细胞线中产生不同的效果,但不选择T790M介导的抗药性。[1]CNX-2006耐药细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2] |
体内活性 | CNX-2006在H1975(EGFR L858R/T790M)异种移植模型中显示出效果。[1] [2] |
激酶实验 | Growth inhibition assays: Human EGFR mutant lung adenocarcinoma cell lines are treated with drugs in standard growth inhibition assays. |
细胞实验 | Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.(Only for Reference) |
动物实验 | Animal Models: Nude miceFormulation: 5% DMSO:15% Solutol HS15 in PBSDosages: 25 mg/kgAdministration: i.p. |
别名 | CNX2006, CNX 2006 |
分子量 | 545.53 |
分子式 | C26H27F4N7O2 |
CAS No. | 1375465-09-0 |
Smiles | COc1cc(NC2CN(CCF)C2)ccc1Nc1ncc(c(Nc2cccc(NC(=O)C=C)c2)n1)C(F)(F)F |
密度 | 1.396 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMF: soluble DMSO: 91 mg/mL (166.8 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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