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CNX-2006

Rating icon 很棒
产品编号 T6008Cas号 1375465-09-0
别名 CNX2006, CNX 2006

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

CNX-2006
TargetMol

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CNX-2006

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纯度: 99.16%
产品编号 T6008 别名 CNX2006, CNX 2006Cas号 1375465-09-0

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 298现货
2 mg¥ 438现货
5 mg¥ 778现货
10 mg¥ 1,330现货
25 mg¥ 2,280现货
50 mg¥ 3,320期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 946现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CNX-2006 is a novel irreversible mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of < 20 nM, with very weak inhibition at wild-type EGFR.
靶点活性
EGFR (mutant):<20 nM
体外活性
CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,专门抑制EGFR的激活突变和T790M突变,而对野生型EGFR的抑制作用非常弱。在体外模拟获得性耐药性的研究中,与厄洛替尼相比,持续使用CNX-2006治疗药物敏感的EGFR突变细胞导致耐药性出现的速度更慢。CNX-2006的剂量递增在不同的细胞线中产生不同的效果,但不选择T790M介导的抗药性。[1]CNX-2006耐药细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2]
体内活性
CNX-2006在H1975(EGFR L858R/T790M)异种移植模型中显示出效果。[1] [2]
激酶实验
Growth inhibition assays: Human EGFR mutant lung adenocarcinoma cell lines are treated with drugs in standard growth inhibition assays.
细胞实验
Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: Nude miceFormulation: 5% DMSO:15% Solutol HS15 in PBSDosages: 25 mg/kgAdministration: i.p.
别名CNX2006, CNX 2006
化学信息
分子量545.53
分子式C26H27F4N7O2
CAS No.1375465-09-0
SmilesCOc1cc(NC2CN(CCF)C2)ccc1Nc1ncc(c(Nc2cccc(NC(=O)C=C)c2)n1)C(F)(F)F
密度1.396 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMF: soluble
DMSO: 91 mg/mL (166.8 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8331 mL9.1654 mL18.3308 mL91.6540 mL
5 mM0.3666 mL1.8331 mL3.6662 mL18.3308 mL
10 mM0.1833 mL0.9165 mL1.8331 mL9.1654 mL
20 mM0.0917 mL0.4583 mL0.9165 mL4.5827 mL
50 mM0.0367 mL0.1833 mL0.3666 mL1.8331 mL
100 mM0.0183 mL0.0917 mL0.1833 mL0.9165 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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