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Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM,用于治疗HER2阳性乳腺癌。
Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM,用于治疗HER2阳性乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,498 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,760 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,360 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 15,100 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,450 | 现货 |
产品描述 | Pyrotinib dimaleate is a selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 values of 13 and 38 nM, respectively, for the treatment of HER2-positive breast cancer. |
靶点活性 | HER2:38 nM, EGFR:13 nM |
体外活性 | 方法:Pyrotinib dimaleate(10nM)+白杨素(20μM)或者药物+模拟物处理和药物+si-ZBTB16处理SK-BR-3细胞,收集细胞进行凋亡分析。 结果:Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理导致 ZBTB16 表达显着上调,而通过 siRNA-ZBTB16 敲低 ZBTB16 可以中和这一效应;miR-16-5p过表达或ZBTB16敲低相应降低了Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理诱导的凋亡率。[2] |
体内活性 | 方法:Pyrotinib dimaleate(10 mg/kg,灌胃,21天)、白杨素(50 mg/kg),或其组合治疗皮下注射 BT-474 或 SK-BR-3 细胞的肿瘤异种移植裸鼠,分析miR-16-5p表达水平对抗肿瘤疗效的影响。 结果:Pyrotinib dimaleate和白杨素的联合治疗通过调节miR-16-5p/ZBTB16/G6PD轴协同增强HER2阳性乳腺癌细胞的自噬。[2] |
别名 | SHR-1258 dimaleate |
分子量 | 815.22 |
分子式 | C40H39ClN6O11 |
CAS No. | 1397922-61-0 |
Smiles | OC(=O)\C=C/C(O)=O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\[C@H]1CCCN1C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 50 mg/mL (61.33 mM) Ethanol: 40 mg/mL (49.07 mM) DMSO: 100 mg/mL (122.67 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/H2O/DMSO
H2O/DMSO
DMSO
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