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PD153035 hydrochloride

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产品编号 T1761Cas号 183322-45-4
别名 ZM 252868 HCl, Tyrphostin AG 1517, SU-5271 Hcl, PD153035 HCl, AG 1517 Hcl

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂,Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

PD153035 hydrochloride

PD153035 hydrochloride

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纯度: 100%
产品编号 T1761 别名 ZM 252868 HCl, Tyrphostin AG 1517, SU-5271 Hcl, PD153035 HCl, AG 1517 HclCas号 183322-45-4

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂,Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 111现货
5 mg¥ 247现货
10 mg¥ 329现货
25 mg¥ 654现货
50 mg¥ 1,150现货
100 mg¥ 1,980现货
500 mg¥ 4,540现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PD153035 hydrochloride (ZM 252868) is a effective and selective inhibitor of EGFR (Ki: 5.2 pM, IC50: 29 pM); few influence against FGFR, PGDFR, InsR, CSF-1, and Src.
靶点活性
EGFR:5.2 pM(Ki)
体外活性
作用于HFD-fed小鼠时,PD153035促进耐糖量、胰岛素敏感性和信号,并使亚临床炎症降低.作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,PD153035(80 mg/kg)对EGF受体酪氨酸激酶活性有抑制作用.
体内活性
PD153035剂量依赖性地抑制鼻咽癌细胞系HONE1(IC50:18.6 μM),NPC-TW04(IC50:9.8 μM)和NPC-TW01(IC50:12.9 μM)。PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶(Ki:5.2 pM,IC50:29 pM)。作用于Caco-2结肠癌细胞时,PD153035可使PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的COX-2表达沉默。作用于Swiss 3T3成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞时,PD153035可选择性抑制EGF诱导的酪氨酸磷酸化(IC50:15 nM和14 nM)。作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系时,PD153035抑制包括A431, DU145, Difi, ME180和MDA-MB-468在内的细胞生长,IC50分别为0.22 μM, 0.4 μM, 0.3 μM, 0.95 μM和0.68 μM。
激酶实验
Inhibition of EGF receptor tyrosine kinase : Enzyme reactions are performed in a total volume of 0.1 mL containing 25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM sodium vanadate, 0.5 to 1.0 ng of enzyme (which also contains enough EGF to make the final concentrations 2 μg/mL), 10 μM ATP containing 1 μCi of [32P]ATP, varying concentrations of PD153035, and 200 μM of a substrate peptide based on a portion of phospholipase C-γl having the sequence Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. The reaction is initiated by the addition of ATP. After 10 minutes at room temperature, the reaction is terminated by addition of 2 mL of 75 mM phosphoric acid, and the solution is passed through a 2.5-cm phosphocellulose filter disk that binds the peptide. The filter is washed five times with 75 mM phosphoric acid and placed in a vial with 5 mL of scintillation fluid. The uninhibited control activity produces approximately 100,000 cpm.
细胞实验
Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.(Only for Reference)
别名ZM 252868 HCl, Tyrphostin AG 1517, SU-5271 Hcl, PD153035 HCl, AG 1517 Hcl
化学信息
分子量396.67
分子式C16H15BrClN3O2
CAS No.183322-45-4
SmilesCl.COc1cc2ncnc(Nc3cccc(Br)c3)c2cc1OC
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (10 mM), Heating is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5210 mL12.6049 mL25.2099 mL126.0494 mL
5 mM0.5042 mL2.5210 mL5.0420 mL25.2099 mL
10 mM0.2521 mL1.2605 mL2.5210 mL12.6049 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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