blood–brain barrier

Elamipretide (MTP-131) 是一种线粒体靶向抗氧化四肽 (D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2)，可以减少有毒活性氧的产生并稳定心磷脂，具有血脑屏障渗透性。Elamipretide 是罕见病巴氏综合征的潜在治疗剂。

TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。 它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。

Carbetocin 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

HAIYPRH hydrochloride为一种能特异性结合转铁蛋白受体（TfR）的靶向配体，可促进纳米载体穿越血脑屏障的介导转运。

TfR-T12 TFA为能穿透血脑屏障的转铁蛋白受体(TfR)结合肽，展现出纳摩尔级的结合活性。

NNZ 2591为环状甘氨酸脯氨酸(cGP)小肽的合成类似物，具有口服活性，能穿过血脑屏障。在缺血性脑损伤模型中展现出神经保护作用，并改善帕金森病大鼠模型的运动功能，有望用于研究缺血性脑损伤和天使综合征。

Type A Allatostatin III (allatostatin 3) 是抑制幼年雌性蟑螂激素合成的具血脑屏障透过性和可逆性神经肽，可应用于杀虫剂研究。

Substance P (3-11)，作为P 物质 (SP) 的片段肽，具备穿透血脑屏障的能力，且对豚鼠回肠显示出收缩活性。

GluN1(359-378)为抗N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)抗体，具有穿透血脑屏障的能力。该化合物主要应用于抗NMDAR脑炎治疗的免疫系统研究。

Epobis，一种重组树突状肽，有效地激动erythropoietin receptor，具有促进初级运动神经元神经纤维生成、减少TNF释放以及穿透血脑屏障的功能。Epobis展现出显著的抗炎和增强记忆力特性。

MIF-1 TFA（Melanostatin）是一种内源性脑肽，具有有效调节多巴胺受体变构的作用，并抑制黑色素生成。此外，它通过阻断阿片受体的激活，调控吗啡的镇痛效果及应激诱导的镇痛（SIA）。MIF-1 TFA 能直接穿过血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统。

Biphalin TFA 是能穿透血脑屏障的阿片类肽，具有双活性脑啡肽效应团。该化合物对阿片受体有高亲和力，并在急性、神经性及慢性疼痛动物模型中展现了显著的镇痛活性。此外，Biphalin TFA 还具有抗病毒、抗增殖、抗炎以及神经保护的特性。

Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽，是一种可透过血脑屏障的黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物，具有有效的抗抑郁活性。

γ-Fibrinogen377-395 TFA 是纤维蛋白原衍生抑制肽，具有纤维蛋白原表位特性。该化合物能在体外抑制小胶质细胞激活、阻断纤维蛋白与Mac-1相互作用，并在小鼠体内抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。该肽适用于多发性硬化症(MS)及其他血脑屏障损伤和小胶质细胞激活相关的神经炎症疾病研究。

Galanin-B2 在癫痫模型中表现出活性，并能穿透血脑屏障。

Certain chronic neurologic disorders, such as Parkinson's disease, are caused by an insufficiency of the neurotransmitter dopamine secondary to the degeneration of substantia nigra dopaminergic neurons. N-(α-Linolenoyl) tyrosine (NALT) is a simple α-amide conjugate between the ω-3 essential fatty acid α-linolenate and the amino acid tyrosine. α-Linolenate is an important precursor to docosahexaenoic acid (DHA), a prominent brain polyunsaturated fatty acid, while tyrosine is the metabolic precursor for neuronal dopamine synthesis. NALT was prepared as a method for enhancing central nervous system (CNS) dopamine content by facilitated transport of the tyrosine precursor across the blood-brain barrier. In experimental rat models of dopamine insufficiency, NALT increased CNS dopamine levels and exhibited an activity profile consistent with an anti-Parkinson's therapeutic agent.

Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种OX1R 激动剂，能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞BDNF 和TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。

TAT-Gap19 TFA为Cx模拟肽，特异性抑制connexin43半通道(Cx43 HC)，但不影响相应的Cx43 GJC。该化合物具备透过血脑屏障功能，能够减轻小鼠肝纤维化。

Rabies Virus Glycoprotein (TFA), a 29-amino acid-derived cell-penetrating peptide from the Rabies Virus Glycoprotein, can cross the blood-brain barrier (BBB) and enter brain cells.

TfR-T12 is a transferrin receptor (TfR) binding peptide that can penetrate the blood-brain barrier (BBB), exhibiting a high binding affinity within the nanomolar (nM) range.

SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂，具有广谱抑制活性。它能有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 以及其变体 (VOCs) 的感染。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 的 S1 和 S2 蛋白中的 HR1 和 RBD 结构域显示出高度亲和性，适用于感染研究。

TAT-NEP1-40 TFA 是一种能够穿透血脑屏障的多肽。它能够保护 PC12 细胞抵御缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的损害，并促进神经突的生长。此外，TAT-NEP1-40 TFA 可通过减少缺血性脑损伤中的细胞凋亡，以改善神经系统功能。该化合物在中枢神经系统损伤，包括中风后轴突再生及功能恢复的研究中具有潜在应用价值。

Tat-QFNP12 是一种含有转录激活因子 (Tat) 跨膜结构域和抑制N-Myc下游调节基因2 (NDRG2) 与蛋白磷酸酶Mg2+/Mn2+依赖性1A (PPM1A) 蛋白-蛋白相互作用的肽。在以20 mg/kg剂量给药的内脑血管穿刺诱导的小鼠蛛网膜下腔出血模型中，它能减少由基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 浓度增高引起的血脑屏障内皮紧密连接的损失，减轻脑水肿，并且提高自发活动及肢体运动的对称性。

Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。

CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μopioid receptor) 拮抗剂，IC50为 3.5 nM。CTAP TFA 对δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽 生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对GHS-1a 受体的Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃 肠运动障碍研究的潜力。

Relamorelin (RM-131) acetate is a pentapeptide ghrelin analog that acts as a selective agonist for the ghrelin growth hormone secretagogue receptor (GHSR). It exhibits a high affinity for the GHS-1a receptor, with a Ki value of 0.42 nM. Notably, Relamorelin acetate can cross the blood-brain barrier and target the central nervous system. This compound effectively increases growth hormone levels and promotes faster gastric emptying. Due to these properties, Relamorelin acetate holds promise for its potential applications in research related to cachexia, gastroparesis, and gastric intestinal dysmobility disorders [4] [5].

γ-Fibrinogen377-395是一种衍自纤维蛋白原的抑制性肽段，也被认为是纤维蛋白原的表位之一。它能在体外抑制小胶质细胞的激活并阻断纤维蛋白与Mac-1的交互作用；此外，在小鼠体内能够抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展。因此，γ-Fibrinogen377-395对于多发性硬化症(MS)以及其他与血脑屏障损伤和小胶质细胞活化相关的神经炎症性疾病的研究具有潜在的应用价值。

Phoenixin-14 (PNX-14) TFA 是具抗焦虑、心脏保护及神经保护效果的穿透大脑屏障神经肽。它通过上调GnRH受体mRNA调控垂体促性腺激素分泌，并促进胰岛素释放。此外，Phoenixin-14 TFA保护小鼠免受缺血 再灌注(IR)伤害，通过降低ROS、提高GSH减缓氧化应激。

Angiopep-Bim BH3 hydrochloride，一种可穿透血脑屏障的多肽，用于探究中枢神经系统通透性的研究。

Pegsebrenatide (NLY01) 是一种具有扩展半衰期和优良血脑屏障穿透能力的长效GLP-1R激动剂。该化合物能够抑制A1型星形胶质细胞的活化，降低多巴胺能神经元凋亡，并在帕金森病（PD）小鼠模型中改善运动功能障碍。

BH3 hydrochloride是一种能够穿透血脑屏障的多肽，其机制是通过直接激活促凋亡蛋白Bax/Bak或中和抗凋亡Bcl-2家族蛋白(Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)，从而诱导细胞凋亡。这一作用是通过与BH3结构域的结合实现的。

TAT-NEP1-40是一种能够穿透血脑屏障的多肽。它能够保护PC12细胞不受缺氧和葡萄糖剥夺(OGD)所致的损伤，同时促进神经突的生长。此外，TAT-NEP1-40通过阻断缺血性脑损伤中的细胞凋亡，对缺血后的神经功能恢复具有积极作用。该化合物适用于中枢神经系统损伤，特别是中风后的轴突再生与功能恢复方面的研究。

Carbetocin acetate 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。