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DBPR116

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产品编号 T203506Cas号 2131200-75-2

DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时,在多种体内药理学研究中(包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等)展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略,DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应,有望成为更安全的阿片类镇痛药。

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产品编号 T203506Cas号 2131200-75-2

DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时,在多种体内药理学研究中(包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等)展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略,DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应,有望成为更安全的阿片类镇痛药。

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产品介绍

生物活性
产品描述
DBPR116 is a prodrug of BPRMU191 that can penetrate the blood-brain barrier. It significantly enhances the delivery efficiency of drugs targeting the central nervous system. When combined with the antagonist Naltrexone, DBPR116 demonstrates superior safety and analgesic effects compared to morphine in various in vivo pharmacological studies, including thermal pain models, cancer pain models, constipation, sedation, psychological dependence, heart rate, and respiratory frequency. As a strategy for peripheral administration, DBPR116 effectively alleviates pain while reducing adverse effects, showing promise as a safer opioid analgesic.
化学信息
分子量359.42
分子式C19H18FNO3S
CAS No.2131200-75-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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