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DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时,在多种体内药理学研究中(包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等)展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略,DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应,有望成为更安全的阿片类镇痛药。
DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时,在多种体内药理学研究中(包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等)展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略,DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应,有望成为更安全的阿片类镇痛药。
产品描述 | DBPR116 is a prodrug of BPRMU191 that can penetrate the blood-brain barrier. It significantly enhances the delivery efficiency of drugs targeting the central nervous system. When combined with the antagonist Naltrexone, DBPR116 demonstrates superior safety and analgesic effects compared to morphine in various in vivo pharmacological studies, including thermal pain models, cancer pain models, constipation, sedation, psychological dependence, heart rate, and respiratory frequency. As a strategy for peripheral administration, DBPR116 effectively alleviates pain while reducing adverse effects, showing promise as a safer opioid analgesic. |
分子量 | 359.42 |
分子式 | C19H18FNO3S |
CAS No. | 2131200-75-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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