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TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂,其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM,TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ,对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。
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TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂,其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM,TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ,对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 966 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,370 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,450 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,140 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,100 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,690 | 现货 |
产品描述 | TC-MCH 7c is an oral, selectable and blood-brain barrier penetrating MCH1R antagonist with IC50 performance of 5.6 nM against hMCH1R, and TC-MCH 7c is a phenylpyridone derivative with MCH1R Ki of 3.4 nM against human. In mice, MCH1R Ki was 3.0 nM. |
靶点活性 | MCH1R (mouse):3.0 nM , MCH1R (mouse):3.0 nM, MCH1R (human):5.6 nM, MCH1R (human):3.4 nM (ki), MCH1R (human):(ki)3.4 nM , MCH1R (human):5.6 nM |
体外活性 | 在[Ca2+]i动员活动中,TC-MCH 7c对MCH1R的IC50为9.7 μM [1]。TC-MCH 7c对FLIPR的IC50为23 nM,而对hERG的IC50为9.0 μM [2]。 |
体内活性 | 在DIO小鼠模型中,TC-MCH 7c(口服;3-30 mg/kg;每日一次,连续1.5个月)能够呈现出优异的剂量依赖性体重降低效果[1]。TC-MCH 7c(口服;3至30mg/kg)在2小时、15小时和24小时的浓度分别为5.1、1.8和0.7 μM[2]。 |
分子量 | 408.47 |
分子式 | C24H25FN2O3 |
CAS No. | 864756-35-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 1eq. HCl: 36.8 mg/mL (90.0 mM) DMSO: 55 mg/mL (134.65 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1eq. HCl/DMSO
DMSO
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