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TIC10 Isomer

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产品编号 T6705Cas号 41276-02-2
别名 TIC10 Analogue, ONC201 isomer

TIC10 Isomer (ONC201 isomer) 是一种 TIC10 的异构体。它不能诱导 TRIAL 表达的生物学活性。

TIC10 Isomer
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产品编号 T6705 别名 TIC10 Analogue, ONC201 isomerCas号 41276-02-2

TIC10 Isomer (ONC201 isomer) 是一种 TIC10 的异构体。它不能诱导 TRIAL 表达的生物学活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 187现货
5 mg¥ 442现货
10 mg¥ 642现货
25 mg¥ 1,090现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 476现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TIC10 Isomer (ONC201 isomer) is an isomer of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
体外活性
TIC10以剂量依赖的方式增加TRAIL mRNA，并引导TRAIL蛋白在多种癌细胞系表面的定位。TIC10 在体外显示出广谱的抗肿瘤活性，并在TRAIL敏感的HCT116 p53/细胞中引起sub-G1 DNA含量的增加，但在等效剂量下不改变正常成纤维细胞的细胞周期分布。TIC10降低癌细胞系的克隆存活率，而不影响正常成纤维细胞。TIC10以p53独立及Bax依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA的百分比。TIC10引起的TRAIL上调是通过Foxo3a依赖的，这还上调了TRAIL死亡受体DR5等靶点，可能允许对某些TRAIL抗性肿瘤细胞进行敏感化。TIC10使Akt和细胞外信号调节激酶（ERK）失活，导致Foxo3a转移到核中，在那里它绑定到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，它通过作用于肿瘤细胞及其微环境来增加内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。[1]
体内活性
TIC10与TRAIL联合治疗在多次给药后能使HCT116 p53/移植瘤显著缩小程度相当。TIC10还能引起MDA-MB-231人源三阴性乳腺癌移植瘤的退缩，而TRAIL处理的肿瘤则继续进展。在DLD-1结肠癌移植瘤中，TIC10治疗一周后诱导肿瘤静止，而TRAIL处理的肿瘤在单次剂量后进展。单剂量TIC10也能引起SW480移植瘤的持续性退缩，并且通过腹腔内或口服给药同样有效，表明TIC10具有良好的口服生物可用性。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观效应导致肿瘤特异性细胞死亡。TIC10是对抗原位人脑胶质瘤多形性肿瘤的有效抗肿瘤剂。[1]
别名TIC10 Analogue, ONC201 isomer
化学信息
分子量386.49
分子式C24H26N4O
CAS No.41276-02-2
SmilesCc1ccccc1CN1C2=NCCN2C(=O)C2=C1CCN(Cc1ccccc1)C2
密度1.24g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 9 mg/mL (23.3 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5874 mL12.9369 mL25.8739 mL129.3695 mL
5 mM0.5175 mL2.5874 mL5.1748 mL25.8739 mL
10 mM0.2587 mL1.2937 mL2.5874 mL12.9369 mL
20 mM0.1294 mL0.6468 mL1.2937 mL6.4685 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TIC-10 IsomerInhibitorinhibitTIC10 Isomer

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4个月前
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