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JNJ-63533054
产品编号 T3119Cas号 1802326-66-4
别名 JNJ 63533054
JNJ-63533054 是一种选择性的，具有口服活性的GPR139激动剂，对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障，对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。
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JNJ-63533054
产品编号 T3119 别名 JNJ 63533054Cas号 1802326-66-4
JNJ-63533054 是一种选择性的，具有口服活性的GPR139激动剂，对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障，对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 141 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 197 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 315 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 539 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 972 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 315 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | JNJ-63533054 is a potent and selective agonist of hGPR139 with an EC50 = 16 nM. |
| 靶点活性 | GPR139:16 Nm(EC50) |
| 体外活性 | JNJ-63533054 特异性激活人类 GPR139，在钙动员 (EC50 = 16 ± 6 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 = 17 ± 4 nM) 测试中表现出活性。经过对50种已知GPCRs、离子通道和转运蛋白的外部选择性评估，以及我们自己内部的全细胞引导生物学选择性评估，JNJ-63533054 被发现没有任何交叉反应。 |
| 体内活性 | JNJ-63533054能够穿透血脑屏障，并在大鼠中显示出适合口服的属性。该化合物在人类和大鼠微粒体中展现出良好的稳定性，且在水性介质中具有高溶解度，未发现DDI(药物-药物相互作用)潜能。此外，JNJ-63533054还能够以相似的效力激活大鼠和小鼠的GPR139受体（大鼠EC50 = 63 ± 24 nM，小鼠EC50 = 28 ± 7 nM）。 |
| 别名 | JNJ 63533054 |
| 分子量 | 316.78 |
| 分子式 | C17H17ClN2O2 |
| CAS No. | 1802326-66-4 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (142.05 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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