hAChE/hBACE-1-IN-4

Name: hAChE/hBACE-1-IN-4
Brand: TargetMol
SKU: T86541
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产品编号 T86541Cas号 229476-71-5

hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 作为一种喹唑啉衍生物，主要对hAChE和hBACE-1酶具备高效的抑制效果 (hAChE, IC50=0.283 μM; hBACE-1, IC50=0.231 μM)，同时显示出抑制 Aβ 聚集的能力。该化合物具备穿透血脑屏障的特性，可口服，并无神经毒性，适用于阿尔兹海默病的相关研究。

hAChE/hBACE-1-IN-4

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产品编号 T86541Cas号 229476-71-5

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生物活性

产品描述	Compound AK-2, also known as hAChE/hBACE-1-IN-4, is a quinazoline derivative that demonstrates significant inhibitory activity against the enzymes hAChE and hBACE-1 (hAChE, IC 50 = 0.283 μM; hBACE-1, IC 50 = 0.231 μM). This compound also shows potential in inhibiting Aβ aggregation and possesses characteristics such as non-neurotoxicity, blood-brain barrier permeability, and oral activity, making it a valuable agent for research in Alzheimer's disease [1].
靶点活性	hBCHE:0.231 μM, hAChE:0.283 μM
体外活性	hAChE/hBACE-1-IN-4, tested at concentrations of 10, 20, 40, and 80 μM over 24 hours, exhibits non-neurotoxic properties [1]. In the Cell Viability Assay [1] using the SH-SY5Y cell line, this compound resulted in a 26% reduction in cell viability at the highest concentration of 80 μM.
体内活性	化合物hAChE/hBACE-1-IN-4（500 mg/kg，口服，14天）在Wistar大鼠中具有显著的安全边际，适合用于进一步体内研究[1]。hAChE/hBACE-1-IN-4（500 mg/kg，口服，9天）通过抑制BACE-1活性恢复认知缺陷，并在测试剂量下展现抗aβ药物作用[1]。hAChE/hBACE-1-IN-4（500 mg/kg，灌胃，4天）具有穿过血脑屏障的能力，在脑组织中的特定位置发挥作用[1]。动物模型：Wistar大鼠[1]；剂量：500 mg/kg，14天；给药途径：口服灌胃(p.o.)；结果：肾脏和肝脏的功能参数在规定范围内，组织外观正常如肾、心、肝、脑。动物模型：Wistar大鼠[1]；剂量：20mg/kg，9天；给药途径：口服灌胃(p.o.)；结果：与病变模型组相比，减少ELT并增加总平台穿越次数，神经元密度和排列增加。动物模型：Wistar大鼠[1]；剂量：10和20 mg/kg，4天；给药途径：i.g.；结果：脑匀浆中的AK-2浓度观察到为0.633和0.977 μg/mL。