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GNE-317

产品编号 T6845Cas号 1394076-92-6
别名 GNE317

GNE-317 是一种可透过血脑屏障 (BBB)的 PI3K/mTOR 抑制剂。

GNE-317
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GNE-317

产品编号 T6845别名 GNE317Cas号 1394076-92-6

GNE-317 是一种可透过血脑屏障 (BBB)的 PI3K/mTOR 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 297现货
2 mg¥ 422现货
5 mg¥ 722现货
10 mg¥ 1,130现货
25 mg¥ 2,180现货
50 mg¥ 3,230现货
100 mg¥ 4,320现货
200 mg¥ 6,120现货
500 mg¥ 8,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 761现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-317, a PI3K/mTOR inhibitor, can pass through the blood-brain barrier (BBB).
体外活性
GNE-317,一种通过GDC-0980合成的环氧乙烷衍生物,旨在降低底物对外排转运蛋白的亲和力。体外实验中,GDC-0980与GNE-317在使用GL261细胞系的MTS细胞毒性实验中展现出了相似的特性。
体内活性
小鼠通过i.c.接种含有GL261-GFP-Luc细胞后七天,每日一次接受最大耐受剂量的GDC-0980(7.5 mg/kg)、GNE-317(30 mg/kg)或安慰剂治疗。通过每周一次的生物发光成像追踪GL261肿瘤生长情况。GDC-0980、GNE-317或安慰剂三组治疗中,GL261肿瘤生长无显著差异。数据显示,这些化合物在诱导GL261细胞系细胞死亡方面效果有限。尽管GNE-317在化合物传递和治疗靶向效能上更为突出,但在GL261肿瘤治疗中并不有效。
细胞实验
Cellular viability assays are set up in a 96-well format with 2000 GL261-GFP-Luc cells plated per well in the culture conditions. GL261, an aggressive C57BL/6J-derived glioma line, is transfected with both green fluorescent protein (GFP) and luciferase (Luc) from separate plasmids.GL261-GFP-Luc cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% FBS and Penicillin/Streptomycin (100 U/mL) at 5% oxygen, and are selected by 4 mg/mL Puromycin and 4 mg/mL G418. Suspend GNE-317 in DMSO and then diluted with the medium.GL261-GFP-Luc cells are incubated in the presence of drug or vehicle for 48 hours, and viability was assessed by MTS assay. Results were detected using a Synergy Mx automated plate reader,which are set up absorbance at 490 nm and used to determine viability and at 650 nm to account for the background. Numerical values from drug-treated wells are normalized to the values of vehicle-treated wells to yield percent survival.
动物实验
7-week-old C57BL/6J mice are implanted GL261-GFP-Luc cells. When tumors reach 5e7 photons/s/cm2/sr (radiance), mice are orally administered the maximum tolerated the dose,which is defined as <10% drop in mice bodyweight dose, GDC-0980 for 7.5 mg/kg, GNE-317 for 30 mg/kg or vehicle once daily for 3 days. At 1 or 6 hours after the third dose, mice are euthanized with carbon dioxide and perfused with 30 mL PBS.
别名GNE317
化学信息
分子量414.48
分子式C19H22N6O3S
CAS No.1394076-92-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 12.5 mg/mL (30.16 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4127 mL12.0633 mL24.1266 mL120.6331 mL
5 mM0.4825 mL2.4127 mL4.8253 mL24.1266 mL
10 mM0.2413 mL1.2063 mL2.4127 mL12.0633 mL
20 mM0.1206 mL0.6032 mL1.2063 mL6.0317 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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