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APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障且有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。
APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障且有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 432 | 现货 |
产品描述 | APE1-IN-1 is a potent purine/pyrimidine endonuclease 1 (APE1)-free inhibitor that crosses the blood-brain barrier with potential antitumor activity and potentiates the cytotoxicity of the alkylating agent, methyl methanesulfonate, on cancer cells. |
靶点活性 | qHTS assay:2 μM, Radiotracer incision assay:12 μM |
体外活性 | 在qHTS分析中,APE1-IN-1展示出2 μM的IC50,而在放射性示踪剂切割分析(RIA)中,其IC50为12 μM[1]。APE1-IN-1以剂量依赖方式(浓度为0、1、3、10、30或100 μM,时间为15分钟)抑制HeLa全细胞提取物中AP位点的切割[1]。此外,在24小时内,APE1-IN-1(浓度范围5至30 μM)对HeLa细胞显示出细胞毒性活性,并增强了甲基甲磺酸盐和替莫唑胺的活性[1]。 |
体内活性 | 以单次剂量30 mpk通过腹膜内注射给药,APE1-IN-1表现出有利的药代动力学特性[1]。 |
分子量 | 371.52 |
分子式 | C19H21N3OS2 |
CAS No. | 524708-03-0 |
Smiles | CC(C)N1CCc2c(C1)sc(NC(C)=O)c2-c1nc2ccccc2s1 |
存储 | store at low temperature | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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