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JNJ-1661010
产品编号 T2684Cas号 681136-29-8
别名 JNJ1661010, Takeda-25, JNJ 1661010
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的、选择性的、可以穿透血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人 FAAH 的 IC50分别为 34 和 33 nM，可用于缓解疼痛的研究。
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JNJ-1661010
产品编号 T2684 别名 JNJ1661010, Takeda-25, JNJ 1661010Cas号 681136-29-8
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的、选择性的、可以穿透血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人 FAAH 的 IC50分别为 34 和 33 nM，可用于缓解疼痛的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 111 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 148 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 238 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 385 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,110 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 238 | 现货 |
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- ¥ 477
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | JNJ-1661010 (Takeda-25) is an effective and specific FAAH inhibitor (IC50: 10/ 12 nM for rat/human), shows >100-fold selectivity for FAAH-1 than FAAH-2. |
| 靶点活性 | FAAH (rat):10 nM, FAAH (human):12 nM |
| 体外活性 | 在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010（20 mg/kg）处理30 min使触觉异常疼痛逆转了60.8%.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）至少抑制85%的脂肪酸酰胺水解酶,且可维持4 h以上,使得大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）对大鼠大脑中脂肪酸酰胺水解酶有抑制作用,且可提高脑组织中AEA水平.在大鼠体内,JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）的Tmax为0.75 h则血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h则大脑中Cmax为6.04 μM.在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010（50 mg/kg,i.p.）给药30 min后痛觉过敏显著减弱.在温和热损伤的小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30 min后大约为90%. |
| 体内活性 | JNJ-1661010与脂肪酸酰胺水解酶预孵显示,JNJ-1661010和活性部位间有缓慢可逆的相互作用,且可受高温催化。在疏水性通道中,JNJ-1661010可与与苯基噻二唑对接,在脂肪酸酰胺水解酶的亲水性口袋中,其与苯脲对接。 |
| 别名 | JNJ1661010, Takeda-25, JNJ 1661010 |
| 分子量 | 365.45 |
| 分子式 | C19H19N5OS |
| CAS No. | 681136-29-8 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 3.7 mg/mL (10 mM) DMSO: 36.6 mg/mL (100 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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