ASP2905

产品编号 T9070Cas号 792184-90-8

别名 ASP-2905

ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。

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产品编号 T9070别名 ASP-2905Cas号 792184-90-8

ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。

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生物活性

产品描述	ASP-2905 is a potent and selective inhibitor of potassium channel Kv12.2 encoded by the Kcnh3/BEC1 gene. It can cross the blood-brain barrier and has antipsychotic activities
体外活性	ASP2905 (0.1 M, 1 M) 降低了培养的大鼠海马神经元自发性抑制性突触后电流的频率。在小鼠中，ASP2905 逆转了由 MK-801 和东莨菪碱引起的自发性交替行为的破坏（ASP2905的最小有效剂量为0.0625mg/kg, po）。此外，ASP2905 缓解了年老大鼠在通过性被动避免（0.0313 和 0.0625mg/kg, po）和莫里斯水迷宫任务（0.01mg/kg, po）中的认知缺陷。ASP2905 在单次口服后1小时内达到平均血浆和大脑浓度的最大值（Cmax分别为0.399ng/ml 和 1.77ng/g），然后减少（t1/2 = 1.5-1.6h）（大脑血浆比率 = 2.7-4.9）。ASP2905 是一种选择性的、口服的KCNH3抑制剂，能够增强认知性能[1]。
体内活性	ASP2905对体外通道活性及其在年轻和老年大鼠以及小鼠中的神经药理学特性的研究表明，ASP2905强效抑制了表达KCNH3的CHO细胞中的钾电流（IC50 = 9.0nM）。相比之下，ASP2905（10μM）对55种跨膜蛋白的结合能力低。[1]
别名	ASP-2905

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 27.5 mg/mL (70.8 mM)

溶液配制表

DMSO