VU0448088

产品编号 T88709Cas号 1417616-42-2

别名 ML253

VU0448088 (ML253)，一种高效能穿越血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4) 正变构调节剂，其对人类和大鼠的 EC50 值分别为 56 nM 和 176 nM。该化合物具备进行精神病学研究的潜力。

VU0448088

产品编号 T88709别名 ML253Cas号 1417616-42-2

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	VU0448088 (ML253) is a potent positive allosteric modulator of the tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) and can cross the blood-brain barrier. It exhibits EC50 values of 56 nM and 176 nM in humans and rats, respectively. The compound VU0448088 holds potential for use in psychiatric research.
靶点活性	mAChR4:56 nM (EC50)
体内活性	VU0448088（3、10、30、56.6、100 mg/kg；i.p.）呈剂量依赖性地逆转了大鼠苯丙胺引发的运动亢进效应。动物模型使用的是大鼠（苯丙胺诱导的高运动性）。用药剂量为3, 10, 30, 56.6, 100 mg/kg，通过腹膜内给药。研究结果显示，在10 mg/kg剂量下，运动亢进的减少幅度为26%；而在更高的剂量（30、56.6 和100 mg/kg）下，分别显示出47.9%、53.7%和57.3%的显著降低。
别名	ML253