L-371,257 是催产素受体的竞争性拮抗剂，pA2 为 8.4，Ki 为 19 nM。 L-371,257 对加压素受体 1a 的 Ki 值为 3.7 nM。

Carbetocin acetate 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

Oxytocin (Oxytocin (Syntocinon)) 是哺乳动物的神经垂体激素，是多效的下丘脑肽，是催产素受体的配体，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin 有刺激乳腺分泌乳汁，在分娩过程中促进子宫平滑肌的收缩，促进母爱的作用。

PF-06655075为一新型非脑渗透性OT受体(oxytocin receptor)激动剂，具有显著提高对OT受体(oxytocin receptor)的选择性和药代动力学稳定性。PF-06655075可用作工具化合物，以研究外周OT在行为反应中的功能。

PF-06478939为一种非脑渗透性肽类化合物，具有对催产素(OT)受体及加压素受体的激动效应，其EC50值分别为0.01 nM与0.078 nM。

PF-06478939 (TFA) 是一种非脑渗透性肽，对催产素 (OT) 受体和加压素受体具有激动性，其中对OT受体的EC50为0.01 nM，对加压素受体的EC50为0.078 nM。

'(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT)' 是催产素受体的一种拮抗剂，主要应用于神经系统疾病的研究领域。

Pro8-Oxytocin是一种改良的OXT配体。在灵长类动物OXTR中，Pro8-Oxytocin比标准哺乳动物OXT配体Leu8-Oxytocin诱发更强效的反应和显著的行为影响。相较于Vasopressin (AVP)，Pro8-Oxytocin对人类AVPR1a的活性较低，但对狨猴AVPR1a的激活作用则高于AVP。