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PKRA83 hydrochloride hydrate是一种高效的促动力拮抗剂,与PK2及其受体PKR1和PKR2进行竞争性结合。该化合物在抑制PK2受体方面表现出色,其对PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。此外,PKRA83 hydrochloride hydrate还具备抗癌、抗关节炎以及抗血管生成的活性,并能够穿透血脑屏障。
PKRA83 hydrochloride hydrate是一种高效的促动力拮抗剂,与PK2及其受体PKR1和PKR2进行竞争性结合。该化合物在抑制PK2受体方面表现出色,其对PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。此外,PKRA83 hydrochloride hydrate还具备抗癌、抗关节炎以及抗血管生成的活性,并能够穿透血脑屏障。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PKRA83 hydrochloride hydrate, also known as PKRA7, is a potent prokineticin (PK2) antagonist that competes with PK2 for binding to its receptors, PKR1 and PKR2. It exhibits high inhibitory affinity with IC50 values of 5.0 nM for PKR1 and 8.2 nM for PKR2, displaying anticancer, anti-arthritis, and anti-angiogenic properties. Additionally, this compound is capable of crossing the blood-brain barrier [1] [2] [3]. |
体外活性 | PKRA83(1 µg/mL)在体外有效地降低了PK2诱导的微血管内皮细胞分支形成[1]。 |
体内活性 | PKRA83 hydrochloride hydrate (20 mg/kg;腹腔注射) 在胶质母细胞瘤异种移植肿瘤模型中展现了抑制肿瘤的效能[1]。另外,PKRA83 hydrochloride hydrate (15 mg/kg;腹膜内注射,每日一次连续2周) 被发现能有效缓解小鼠胶原诱导性关节炎的症状[2]。 |
别名 | PKRA7 hydrochloride hydrate |
存储 | Shipping with blue ice. |
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