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LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物,是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂,抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化,通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。
LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物,是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂,抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化,通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,190 | 现货 |
产品描述 | LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) is a LAP-TGFβ derivative and a TGF-β1 antagonist that can cross the blood-brain barrier, inhibits the binding of TSP-1 to LAP and reduces renal interstitial fibrosis and liver fibrosis, inhibits subarachnoid fibrosis by inhibiting TSP-1-mediated TGF-β1 activity, prevents the occurrence of chronic hydrocephalus and improves long-term neurocognitive deficits after subarachnoid hemorrhage. |
体外活性 | 来自TGF-β潜伏形式的 LSKL TFA 负责与ADAMTS1中的KTFR序列相互作用,进而导致TGF-β的激活。LSKL TFA 与ADAMTS1的KTFR序列之间存在稳定的3个盐桥和2个氢键结合模式。[3] |
体内活性 | 1 mg/kg LSKL TFA 对雄性大鼠腹腔注射,对蛛网膜下腔纤维化具有保护作用,减轻脑室扩大,并有效抑制脑积水的发展。[1] 30 mg/kg LSKL TFA 腹腔注射,能够成功抑制部分肝切除术后由转化生长因子β(TGF-β)激活的Smad信号通路。 LSKL通过拮抗TSP-1而非减少TSP-1蛋白表达,有效减轻了TGF-β-Smad信号的激活。[2] |
别名 | LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA), H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA(283609-79-0 TFA), H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA |
分子量 | 572.62 |
分子式 | C23H43F3N6O7 |
Smiles | O=C(O)C(F)(F)F.CC(C)C[C@@H](C(N)=O)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CO)NC([C@@H](N)CC(C)C)=O)=O)=O |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL, (349.27 mM.), Sonication is recommended. H2O: 80 mg/mL (139.71 mM.), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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