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Tariquidar methanesulfonate hydrate

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产品编号 T13087Cas号 625375-83-9
别名 他立喹达二甲磺酸盐六水合物, XR9576 methanesulfonate hydrate, XR 9576 methanesulfonate hydrate

Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种具有选择性和高效性的 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂,具有潜在的抗癌活性,诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。

Tariquidar methanesulfonate hydrate

Tariquidar methanesulfonate hydrate

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纯度: 98.13%
产品编号 T13087 别名 他立喹达二甲磺酸盐六水合物, XR9576 methanesulfonate hydrate, XR 9576 methanesulfonate hydrateCas号 625375-83-9

Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种具有选择性和高效性的 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂,具有潜在的抗癌活性,诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) is a selective and potent P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor with potential anticancer activity that induces P-glycoprotein inhibition of the blood-brain barrier in rats.
靶点活性
ATPase (vanadate-sensitive):43 nM, CHrB30 membranes:5.1 nM (Kd), CHrB30 membranes:275 pmol/mg (Bmax), P-gp:487 nM (EC50)
体外活性
Tariquidar methanesulfonate hydrate 是一种高效的P-gp介导的[³H]-长春花碱和[³H]-紫杉醇转运抑制剂,能够提升CHrB30细胞中这些药物的积累量,使其达到与不表达P-gp的AuxB1细胞相似的水平(EC50为487 nM)。[³H]-Tariquidar methanesulfonate hydrate 在CHrB30膜上显示出较高的结合亲和力(Kd为5.1 nM),并具有275 pmol/mg膜蛋白的最大结合能力(Bmax)。与其亲代细胞相比,Tariquidar methanesulfonate hydrate 通过剂量依赖性作用显著增加了[³H]-长春花碱的细胞内积累(EC50为487 nM)。此外,多药耐药调节剂Tariquidar methanesulfonate hydrate 可抑制60-70%的钒酸盐敏感ATP酶活性,其IC50为43 nM。[1]
体内活性
在携带MC26结肠肿瘤(具有内在耐药性)的小鼠模型中,与 Tariquidar methanesulfonate hydrate 联合用药能够增强多柔比星的抗肿瘤效果,同时毒性并未明显增加;当剂量为2.5-4.0 mg/kg(可通过静脉注射或口服给药)时,增效作用达到最大。此外,口服6-12 mg/kg的 Tariquidar methanesulfonate hydrate 可以完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药性MDR人肿瘤异种移植瘤(2780AD和H69/LX4)在裸鼠中的抗肿瘤活性。研究还表明,在体内 Tariquidar methanesulfonate hydrate 能显著增强多柔比星对皮下MC26肿瘤的抗癌效果。[2]
别名他立喹达二甲磺酸盐六水合物, XR9576 methanesulfonate hydrate, XR 9576 methanesulfonate hydrate
化学信息
分子量947.04
分子式C40H58N4O18S2
CAS No.625375-83-9
SmilesO=C(C1=CN=C2C=CC=CC2=C1)NC3=CC(OC)=C(C=C3C(NC4=CC=C(CCN5CC6=CC(OC)=C(C=C6CC5)OC)C=C4)=O)OC.O=S(O)(C)=O.O=S(O)(C)=O.O.O.O.O.O.O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (211.18 mM), Sonication is recommended.
H2O: 4 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0559 mL5.2796 mL10.5592 mL52.7961 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.2112 mL1.0559 mL2.1118 mL10.5592 mL
10 mM0.1056 mL0.5280 mL1.0559 mL5.2796 mL
20 mM0.0528 mL0.2640 mL0.5280 mL2.6398 mL
50 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0559 mL
100 mM0.0106 mL0.0528 mL0.1056 mL0.5280 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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