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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

5-HT Receptor

5-hydroxytryptamine receptors or 5-HT receptors, or serotonin receptors, are a group of G protein-coupled receptor and ligand-gated ion channels found in the central and peripheral nervous systems. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission.

CLOZAPINE N-OXIDE
T449434233-69-7
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
  • ¥ 266
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
Nelotanserin
T7350839713-36-9
Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。
  • ¥ 347
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TargetMol | Inhibitor Hot
5-HT2 antagonist 1
T12597191592-09-3In house
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
  • ¥ 6900
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Hymenidin
T27564107019-95-4In house
Hymenidin是一种从冲绳海绵Hymeniacidon sp。中分离出的生物碱,是一种5-羟色胺能受体拮抗剂和电压门控钾通道抑制剂,具有潜在的抗原生动物作用,可选择性结合 FOXO1 DNA ,可降低去极化诱导的细胞钙升高。
  • ¥ 17200
1-2周
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TargetMol | Inhibitor Hot
Agomelatine
T1445138112-76-2
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • ¥ 189
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Homoeriodictyol
TN1740446-71-9
Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物,属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。
  • ¥ 392
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Tabernanthalog
T602212483829-58-7
Tabernanthalog (TBG) 是一种5-HT2A 激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog 已被发现可促进结构神经可塑性并产生抗抑郁作用。
  • ¥ 1290
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TargetMol | Citations 客户已引用
(4E)-SUN9221
T12596222318-55-0
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。
  • ¥ 4900
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Aripiprazole
T1566129722-12-9
Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂,还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。
  • ¥ 426
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TargetMol | Citations 客户已引用
Capeserod
T68035769901-96-4In house
Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂,可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。
  • ¥ 1300
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Fluoxetine
T045054910-89-3
Fluoxetine (LY-110140) 是一种高度特异性的血清素摄取抑制剂,是选择性 5-羟色胺 (5-HT) 再吸收抑制剂。Fluoxetine 具有抗抑郁活性。
  • ¥ 138
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TargetMol | Citations 客户已引用
Landipirdine
T277951000308-25-7In house
Landipirdine (RO-5025181) 是一种选择性 5-HT6R 拮抗剂,可用于研究痴呆等中枢神经系统疾病。
  • ¥ 1650
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Aplindore Fumarate
T30098189681-71-8In house
Aplindore Fumarate (DAB-452)是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂,Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力,对多巴胺D4、5-羟色胺(5-HT2)和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。
  • ¥ 1980
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SCH-23390 hydrochloride
T4369125941-87-9
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂,对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力,是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。
  • ¥ 256
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Serotonin
TN243750-67-9
Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂,Ki 值为 44 μM。
  • ¥ 178
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TargetMol | Citations 客户已引用
E-3620
T62107151213-86-4
E-3620 是一种新型 5-HT3 受体拮抗剂,抑制顺铂诱导的比格犬呕吐。E-3620 可用于研究运动障碍、胃肠动力障碍、银屑病和牛皮癣。
  • ¥ 1980
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Liafensine
T327371198790-53-2In house
Liafensine(BMS-820836) 是一种新型且具有选择性的三重单胺再摄取抑制剂,对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取具有抑制作用,可用于研究重度抑郁症和中枢神经系统疾病。
  • ¥ 2660
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BIMU 8
T21946134296-40-5In house
BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂,对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。
  • ¥ 573
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Faxeladol
T31750433265-65-7In house
Faxeladol 是一种有效的肾上腺素能吸收抑制剂和 5-羟色胺重摄取抑制剂,是一种小分子 Opioid receptors激动剂,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 4390
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Renzapride
T38507112727-80-7In house
Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 (5-HT4) 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征(C-IBS)。
  • ¥ 1480
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Lorcaserin HCl
T6572846589-98-8
Lorcaserin HCl 是一种选择性血清素激动剂,被批准为减肥药。
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    GTS-21 dihydrochloride
    T2663156223-05-1
    GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂,对人α4β2的 Ki 为20 nM,对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。
    • ¥ 208
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    gamma-Mangostin
    T4S163731271-07-5
    gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物,是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂,与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体,具有抗高血压、预防结肠癌等作用。
    • ¥ 339
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    Escitalopram
    T0185128196-01-0
    Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki=0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性,是一种研究抑郁症的抗抑郁药。
    • ¥ 258
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    SEP-363856 hydrochloride
    T12899L1310422-41-3
    SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物,具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制,发挥其抗精神病样作用,具有治疗精神分裂症的潜力。
    • ¥ 736
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    Pimavanserin tartrate
    T6946706782-28-7
    Pimavanserin tartrate 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,用于治疗与帕金森病相关的精神病,对NFAT信号通路具有最有效的抑制活性。
    • ¥ 138
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    Ebalzotan
    T68059149494-37-1In house
    Ebalzotan (NAE 086) 是一种 5-HT1A receptor激动剂,可用于研究抑郁症。
    • ¥ 3230 TargetMol
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    Rilapine
    T2608579781-95-6In house
    Rilapine (Rilapinum) 是一种抗精神病化合物,对 5-HT6 受体显示出较高亲和力,可以用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1980
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    Fluoxetine hydrochloride
    T0450L56296-78-7
    Fluoxetine hydrochloride (Lilly110140) 是一种高度特异性血清素摄取抑制剂。它被用作抗抑郁药,并且通常比传统的抗抑郁药具有更可接受的副作用特征。
    • ¥ 291
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    PRX933 hydrochloride
    T12565639029-42-8In house
    PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) 是一种 5-HT2C 受体激动剂,可用于高血压急性期治疗的研究。
    • ¥ 3590
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Lecozotan HCl
    T27806433282-68-9In house
    Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中,长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。
    • ¥ 1130
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    3-Hydroxy agomelatine
    T10114166526-99-4
    3-Hydroxy agomelatine (3-Hydroxyagomelatine) 是 5-HT2C 受体拮抗剂,可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1080
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    SB-269970 hydrochloride
    T6655261901-57-9In house
    SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 SB-269970 的盐酸盐形式,是一种 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对其选择性比其他 5-HT 受体大于50倍多。
    • ¥ 4800
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    AVN-101
    T266901061354-48-0
    AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ,其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。
    • ¥ 783
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    (S)-Mirtazapine
    T12632L61337-87-9
    (S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映体。(S)-Mirtazapine 是一种选择性 5-HT2 受体拮抗剂,具有促痛觉作用,常与Mirtazapine 的 R(-)-对映体混合使用来研究抑郁症。
    • ¥ 497
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    Amitriptyline
    T2224050-48-6
    Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。
    • ¥ 198
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    Cilansetron
    T27020120635-74-7In house
    Cilansetron 是一种具有有效性和选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,可用于结肠炎引发的相关疾病。
    • ¥ 1300
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    PRX-08066
    T16669866206-54-4
    PRX-08066是5-HT 受体2B 拮抗剂,IC50为3.4 nM,可诱​​导肺动脉的选择性血管舒张。
    • ¥ 555
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Risperidone
    T0351106266-06-2
    Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
    • ¥ 257
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    (R)-Mirtazapine
    T1263261364-37-2
    (R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映体,在急性热痛觉动物模型中具有抗伤害感受的特性。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体的拮抗剂,是一种潜在的镇痛剂。
    • ¥ 497
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    Cannabigerol
    TN146525654-31-3
    Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1 CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。
    • ¥ 996
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Puerarin
    T28153681-99-0
    Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮,是一种5-HT2C 受体拮抗剂。
    • ¥ 247
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    BF-1
    T26781518980-66-0In house
    BF-1是一种新型选择性 5-HT2 受体拮抗剂,通过阻断间氯苯基哌嗪 (mCPP) 或BW723C86诱导的神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗发挥作用。BF-1 可用于研究偏头痛。
    • ¥ 1980
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    SPD-473 citrate
    T13898161190-26-7In house
    SPD-473 citrate (BTS 74398 citrate) 是多巴胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素转运蛋白(NET)抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂,可用于研究神经系统疾病和内分泌与代谢疾病。
    • ¥ 1730
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    PF-184298
    T28380813447-40-4In house
    PF-184298 是一种血清素和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂(SNRI),抑制多巴胺再摄取。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Clovoxamine
    T2704754739-19-4In house
    Clovoxamine (DU 23811) 是一种 5-羟色胺再摄取、血清素和去甲肾上腺素抑制剂,具有抗抑郁和抗惊厥活性。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Roxindole
    T26126112192-04-8In house
    Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂,也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂,具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。
    • ¥ 1980 TargetMol
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    Org-13011 fumarate
    T28258142494-13-1In house
    Org-13011 fumarate1 是 5-HT1A 受体的激动剂,可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1980
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