nf-κb

AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

NF-κB Activation Inhibitor III 是一种NF-kB 抑制剂，抑制 TNF-α 诱导的MMP-9上调，靶向抑制下游的MAPK p38，可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

NF-κB-IN-10（化合物E1）是一种调节Nrf2 NF-κB信号通路的NF-κB抑制剂，能减少氧化应激与炎症，有助于心力衰竭治疗。它可抑制RAW264.7细胞LPS诱导的NO生成，并降低iNOS和COX-2的表达，适用于心血管疾病研究。

NF-κB-IN-8 是一种化合物，其作用机制为竞争性抑制 LPS 与 MD-2 之间的相互作用。该化合物通过与 MD-2 结合，有效降低炎症因子的产生，并能够抑制 ALP 的酶活性。因此，NF-κB-IN-8 在急性肺损伤（ALI）等炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

NF-κB-IN-13（compound 12）在RAW264.7巨噬细胞中显著抑制了LPS诱导的NF-κB激活以及NO生成，表现出其抗炎效果。

NF-κB MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂，具有潜在的抗炎活性，抑制 NO 生成，对 LPS 诱导的iNOS，COX-2，ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。

NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg kg。

NF-κB-IN-12 (compound 3h)，作为一种NF-κB抑制剂，在急性肺损伤研究中具有应用潜力，其IC50值为1.02 μM。

SN50 TFA 是一种细胞通透性 NF-κB 抑制剂，通过抑制 NF-κB p65 易位减轻急性呼吸窘迫综合征小鼠的肺泡高凝状态和纤溶抑制。SN50 TFA 可用于 ARDS 的研究。

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

OT-551 HCl 是一种 NF-Κb 抑制剂，是一种具有抗氧化特性的二取代羟胺可用于治疗白内障和老年性黄斑变性和地域性萎缩 (GA)。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧 葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε） 核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

Edasalonexent (CAT-1004) 是一种可口服的 NF-κB 抑制剂，可用于改善杜氏肌营养不良症。

CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物，具有显著的抗肿瘤活性，对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。

4-Hydroxychalcone (P-Cinnamoylphenol) 是一种查尔酮代谢物，具有抗血管生成和消炎作用。它抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导，通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压。它通过抑制生长因子途径抑制血管生成，无细胞毒性迹象。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Dihydroartemisinin (Artenimol) 是一种抗疟疾药物。

Sodium salicylate (2-Hydroxybenzoic acid sodium salt) 是一种S6K 的抑制剂，可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Stachydrine hydrochloride 是Herba Leonuri 的主要活性成分，可以抑制NF-κB 信号通路。它可用于心血管疾病的研究，具有抗心肌肥大活性 。

Berbamine dihydrochloride (Berbamine) 是源自小檗植物的天然产物，是一种NF-κB 抑制剂，具有显著的抗骨髓瘤疗效。

Tyrosol (2-(4-Hydroxyphenyl)ethanol) 是苯乙醇的衍生物。它减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子，抑制NF-κB 活化，具有抗炎和抗氧化的作用。

Ginsenoside Rg1 (Panaxoside Rg1) 是人参的主要活性成分之一，可减少NF-κB 核易位。它改善认知功能受损，通过降低大脑Aβ水平来发挥作用。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯，是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活，具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

Mangiferin (Hedysarid) 是一种Nrf2激活剂。它抑制NF-κB 亚基p65和p50的核移位，具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。

Guaiacol (2-Methoxyphenol) 是从小叶栲中提取的一种酚类，可抑制 LPS 刺激的COX-2表达和NF-κB 激活，具有抗炎活性。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂，具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

Quinoclamine 是一种 NF-κB 抑制剂，是一种萘醌衍生物，具有抗肿瘤活性。

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种人参提取物，可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)，还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

Sulfasalazine (Azulfidine) 是一种合成的水杨酸衍生物，对含有弹性蛋白的结缔组织具有亲和力，并配制成前药。Sulfasalazine 可以诱导铁死亡，抑制 NF-κB、TGF-β 和 COX-2。

Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (1-Pyrrolidinedithiocarboxylic acid ammonium salt) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的NF-κB 抑制剂。

Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。

Erdosteine (RV 144) 抑制脂多糖诱导的NF-κB 激活，具有粘液调节、抗菌、抗炎、抗氧化和自由基清除作用。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Naringin dihydrochalcone (Naringin DC) 是一种新型甜味剂，是来自柚皮苷的一种人工甜味剂。它也是一种CYP enzymes 的抑制剂。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1 2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。