CBL0137 hydrochloride

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。

产品编号 T4361Cas号 1197397-89-9

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CBL0137 hydrochloride

产品编号 T4361别名 CBL0137, CBLC137, Curaxin 137, CBL-C137 hydrochloride, Curaxin-137 hydrochlorideCas号 1197397-89-9

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 396	现货
5 mg	¥ 1,150	现货
10 mg	¥ 1,570	现货
25 mg	¥ 2,830	现货
50 mg	¥ 4,250	现货
100 mg	¥ 6,280	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 987	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) activates p53 and inhibits NF-kB (EC50: 0.37/0.47 μM) in the cell-based p53 and NF-kB reporter assays, respectively. It also suppresses histone chaperone FACT.
靶点活性	NF-κB:0.47 μM(EC50), p53:0.37 μM(EC50), FACT:
体外活性	在胰腺癌细胞系中，CBL0137是诱导凋亡的有效剂。它不仅对多种肿瘤细胞的增殖有毒性，也对胰腺癌干细胞有效。CBL0137能激活p53并抑制由HSF-1和NF-κB介导的细胞应激途径。CBL0137能与DNA结合，但不会对DNA造成任何化学修饰。然而，CBL0137与DNA的结合导致促进染色质转录(Facilitates Chromatin Transcription, FACT)复合体的功能失活。在CBL0137处理的细胞中，FACT从核质中丢失并被困在染色质中，导致包括NF-kB介导的转录在内的FACT依赖性转录受到抑制。此外，染色质中FACT的陷阱还会导致酪蛋白激酶2（CK2）-依赖的磷酸化和p53的激活。
体内活性	在小鼠中，CBL0137对包括患者源性异种移植物和耐双氮芥的PANC-1型胰腺导管腺癌（PDA）模型表现出强大的抑制作用。CBL0137根据其提出的作用机制针对胶质母细胞瘤（GBM）并能穿透血脑屏障，对TMZ敏感和抗感的原位模型均有效。该化合物能穿越血脑屏障的特性，尤其是通过静脉(i.v)给药时，预示着其治疗中枢神经系统（CNS）肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉给药相比口服能更多地使化合物武积聚于肿瘤组织，从而提高了生物可利用度。
激酶实验	MiaPaca2 and BxPC-3 cells are treated with CBL0137 hydrochloride for 4 or 24 h. Cells are harvested in 1× Cell Culture Lysis Reagent containing protease and phosphatase inhibitors. Lysates 5 to 20 μg are separated on SDS-PAGE gels and transferred to PVDF membranes. Blots are probed with antibodies specific for SSRP1, SPT16, RRM1, and RRM2.
细胞实验	Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.
动物实验	Animal Models: xenograft mouse models of cancer. Formulation: water. Dosages: 30 mg/kg. Administration: p.o.
别名	CBL0137, CBLC137, Curaxin 137, CBL-C137 hydrochloride, Curaxin-137 hydrochloride

化学信息

分子量	372.88
分子式	C₂₁H₂₅ClN₂O₂
CAS No.	1197397-89-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 25 mg/mL (67.05 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 36 mg/mL (96.5 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6818 mL	13.4091 mL	26.8183 mL	134.0914 mL
5 mM	0.5364 mL	2.6818 mL	5.3637 mL	26.8183 mL
10 mM	0.2682 mL	1.3409 mL	2.6818 mL	13.4091 mL
20 mM	0.1341 mL	0.6705 mL	1.3409 mL	6.7046 mL
50 mM	0.0536 mL	0.2682 mL	0.5364 mL	2.6818 mL