Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) is a PARP inhibitor (PARP1,Ki of 1.4 nM). Rucaparib Camsylate also displays binding affinity to eight other PARP domains.

PARP1:1.4 nM (Ki)

Rucaparib 在酶测定中是高效的 PARP 抑制剂（Ki: 1.4 nM）。在渗透的 D283Med 细胞中，1 μM 浓度可抑制 PARP-1 活性97.1%。Rucaparib 能针对 DNA 损伤激活的 NF-κB，并且能克服传统 NF-κB 抑制剂观察到的毒性，而不影响其他重要的炎症功能。Rucaparib 的放射增敏作用是由于抑制 NF-κB 激活的下游效应，而与单链断裂（SSB）修复抑制无关[1][2][3]。

Rucaparib在DNA修复蛋白质-能力充足的D384Med异种移植物中显著增强了temozolomide所诱导的TGD，而且不具毒性。Rucaparib和AG14584明显（P < 0.05）提高了temozolomide的毒性。Rucaparib增强了temozolomide的抗肿瘤活性，并在NB1691和SHSY5Y异种移植物中表现出完全且持续的肿瘤退缩。Rucaparib显著增强了在NB-1691、SH-SY-5Y和SKNBE（2c）细胞中topotecan和temozolomide的细胞毒性。Rucaparib（1mg/kg）显著增加了temozolomide所诱导的体重损失。Rucaparib（0.1mg/kg）导致temozolomide诱导的肿瘤生长延迟增加了50%。药代动力学研究还表明，Rucaparib可以检测到在脑组织中，这表明Rucaparib在颅内恶性肿瘤治疗中具有潜力[1][3][4]。