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HOIPIN-1
很棒产品编号 T78557Cas号 2470242-33-0
别名 JTP0819958
HOIPIN-1 (JTP0819958) 是一种具有选择性和有效性的线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂（IC50 >2.8 μM）。HOIPIN-1 对LUBAC 介导的 NF-kB 激活有抑制作用。
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HOIPIN-1
很棒 纯度: 98.83%
产品编号 T78557 别名 JTP0819958Cas号 2470242-33-0
HOIPIN-1 (JTP0819958) 是一种具有选择性和有效性的线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂（IC50 >2.8 μM）。HOIPIN-1 对LUBAC 介导的 NF-kB 激活有抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,600 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | HOIPIN-1 (JTP0819958) is a selective and potent inhibitor of linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC) (IC50 >2.8 μM).HOIPIN-1 inhibits LUBAC-mediated NF-kB activation. |
| 靶点活性 | HOIL-1L/HOIP:4.4 μM, HOIP/SHARPIN:3.7 μM, A549 cells:100 μM, LUBAC:26 μM, HOIL-1L/HOIP/SHARPIN:3.5 μM |
| 体外活性 | 在基于HTRF的LUBAC介导的泛素化分析中，使用Petit-LUBAC时，HOIPIN-1（0.9-120 μM）在反应缓冲液中的预孵育时间与抑制活性的增加相关联。1小时、3小时、6小时和24小时的IC50值分别为26 μM、26 μM、26 μM和3.926 μM[1]。在HEK293T细胞中共表达LUBAC亚基可提高细胞内线性泛素链的水平。HOIPIN-1（1-30 μM）在表达LUBAC的HEK293T细胞中剂量依赖性地抑制细胞内线性泛素链的产生[1]。在HeLa细胞中，HOIPIN-1（30-100 μM; 30-60分钟）抑制IL-1β诱导的NF-κB激活，并减少IKKα/β、p105和p65的磷酸化。此外，在10-100 μM剂量下，HOIPIN-1剂量依赖性地抑制由IL-1β在HeLa细胞中诱导的NF-κB靶基因，如ICAM1和TNF-α的表达[1]。线性泛素链组装复合体（LUBAC）由HOIL-1L、HOIP和SHARPIN亚基组成。HOIPIN-1分别抑制HOIL-1L/HOIP复合体、HOIL-1L/HOIP/SHARPIN复合体和HOIP/SHARPIN复合体的线性聚泛素化活性，IC50值分别为4.4 μM、3.5 μM和3.7 μM[2]。在A549细胞中，HOIPIN-1(1-100 μM; 72小时)基于ATP含量表现出无明显细胞毒性。然而，在IC50 > 100 μM时，它在A549细胞中表现出细胞毒性[2]。 |
| 别名 | JTP0819958 |
| 分子量 | 304.27 |
| 分子式 | C17H13NaO4 |
| CAS No. | 2470242-33-0 |
| Smiles | O=C(C1=C(C=CC(C2=C(OC)C=CC=C2)=O)C=CC=C1)[O-].[Na+] |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.33 mg/mL (10.96 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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