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NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。
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NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,960 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,180 | 现货 |
产品描述 | NIK SMI1 is an effective and selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor. It also inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP (IC50: 0.23±0.17 nM). |
体外活性 | NIK SMI1在HEK293细胞中抑制NIK SMI1反应元件调控的萤火虫荧光素酶报告基因的表达(IC50:34±6 nM)。NIK SMI1还能抑制BAFF诱导的小鼠B细胞体外存活(IC50为373±64 nM),符合NIK抑制剂的预期效果,NIK SMI1被证实能够抑制p52(RelB)的核内转移(IC50=70 nM)。 |
体内活性 | NIK SMI1的药理学研究已在SD大鼠、CD-1小鼠、比格犬及猕猴上进行,其给药速率分别为20、32、18及7.8 mL/kg每分钟。分布体积(Vd, L/kg)分别为1.35、1.58、0.778及1.39。在7天的实验期间,C57BL/6小鼠每天两次口服NIK SMI1,或接受三次重组BAFF受体融合蛋白(Br3-mIgG2a)的注射作为阳性对照。 |
分子量 | 365.38 |
分子式 | C20H19N3O4 |
CAS No. | 1660114-31-7 |
Smiles | COc1cc(nc(c1)-c1cccc(c1)C#C[C@]1(O)CCN(C)C1=O)C(N)=O |
密度 | 1.39 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (273.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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