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EHT 1610

Name: EHT 1610
Brand: TargetMol
SKU: T15204
Price: 882 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T15204Cas号 1425945-60-3

别名 EHT 5372

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

EHT 1610

很棒

纯度: 98.27%

产品编号 T15204 别名 EHT 5372Cas号 1425945-60-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 882	现货
5 mg	¥ 2,150	现货
10 mg	¥ 3,110	现货
25 mg	¥ 4,750	现货
50 mg	¥ 6,530	现货
100 mg	¥ 8,760	现货
200 mg	¥ 11,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	EHT 1610 (EHT 5372) is a potent inhibitor of DYRK, with an IC50 of 0.36 nM and 0.59 nM for DYRK1A and DYRK1B, respectively. EHT 1610 has an inhibitory effect on leukemia, regulating cell cycle and inducing cell apoptosis.
靶点活性	CLK1:22.8 nM, DYRK1B:0.28 nM, DYRK1B:0.59 nM, DYRK1A:0.36 nM, DYRK2:10.8 nM, DYRK1A:0.22 nM, CLK2:88.8 nM, CLK4:59 nM, GSK-3α:7.44 nM, β-glucuronidase:93.2 nM, GSK-3β:221 nM
体外活性	EHT 1610在表现出对阿糖胞苷治疗耐药性的初级ALL细胞中触发凋亡。[2] EHT 1610表现出在B细胞和T细胞系以及初级人类儿科细胞中剂量依赖性诱导凋亡。[2] 使用EHT 1610治疗72小时会抑制DYRK1A，导致DYRK1A介导的FOXO1和STAT3信号通路的中断，最终导致白血病B细胞的选择性死亡。[3] 在2.5至10μM的浓度下暴露EHT 1610，持续4-5小时，结果抑制了FOXO1、STAT3和cyclin D3的磷酸化。这种抑制导致晚期细胞周期进展、线粒体ROS水平和DNA损伤的调节。[3]
体内活性	在小鼠急性白血病模型中，EHT 1610（20 mg/kg/d；i.p.；每日两次；3周）通过腹膜内给药展现了抗白血病活性。[3]
别名	EHT 5372

化学信息

分子量	383.4
分子式	C₁₈H₁₄FN₅O₂S
CAS No.	1425945-60-3
Smiles	COC(=N)c1nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OC)cc4F)c3c2s1
密度	1.51 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 4.5 mg/mL (11.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6082 mL	13.0412 mL	26.0824 mL	130.4121 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6082 mL	5.2165 mL	26.0824 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6082 mL	13.0412 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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