EHT 1610 (EHT 5372) is a potent inhibitor of DYRK, with an IC50 of 0.36 nM and 0.59 nM for DYRK1A and DYRK1B, respectively. EHT 1610 has an inhibitory effect on leukemia, regulating cell cycle and inducing cell apoptosis.

DYRK2:10.8 nM, DYRK1A:0.36 nM, CLK1:22.8 nM, DYRK1B:0.28 nM, DYRK1B:0.59 nM, DYRK1A:0.22 nM, CLK2:88.8 nM, CLK4:59 nM, GSK-3α:7.44 nM, β-glucuronidase:93.2 nM, GSK-3β:221 nM

EHT 1610在表现出对阿糖胞苷治疗耐药性的初级ALL细胞中触发凋亡。[2] EHT 1610表现出在B细胞和T细胞系以及初级人类儿科细胞中剂量依赖性诱导凋亡。[2] 使用EHT 1610治疗72小时会抑制DYRK1A，导致DYRK1A介导的FOXO1和STAT3信号通路的中断，最终导致白血病B细胞的选择性死亡。[3] 在2.5至10μM的浓度下暴露EHT 1610，持续4-5小时，结果抑制了FOXO1、STAT3和cyclin D3的磷酸化。这种抑制导致晚期细胞周期进展、线粒体ROS水平和DNA损伤的调节。[3]

在小鼠急性白血病模型中，EHT 1610（20 mg/kg/d；i.p.；每日两次；3周）通过腹膜内给药展现了抗白血病活性。[3]