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DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。
DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 397 | 现货 | |
10 mg | ¥ 698 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 429 | 现货 |
产品描述 | DSR-6434 is a selective agonist of TLR7 with antitumor effect. DSR-6434 exhibits EC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and mouse. |
靶点活性 | TLR7:4.6 nM (EC50, Mice), TLR7:7.2 nM (EC50, Human) |
体外活性 | 为评估DSR-6434对TLR7的特异性,采用了NF-κB驱动的报告基因检测方法在转基因HEK293细胞中进行,这些细胞分别表达hTLR7、TLR8或TLR9。在此检测中,DSR-6434与特定受体的成功结合会激活NF-κB。实验结果显示,DSR-6434仅能在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激报告基因活性,而在表达结构相似的hTLR8或hTLR9的HEK293细胞中则无此能力[1]。 |
体内活性 | 在B6C3F1小鼠中,DSR-6434(0.1-1 mg/kg;静脉注射)显著抑制了肺转移[1]。 |
分子量 | 400.48 |
分子式 | C19H28N8O2 |
CAS No. | 1059070-10-8 |
Smiles | CCCCNc1nc(N)c2[nH]c(=O)n(Cc3ccc(OCCN(C)C)nc3)c2n1 |
密度 | 1.283 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225 mg/mL (561.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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