Allosteric

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Bithionol (Actamer) 是一种抗寄生虫药物，对若干癌细胞有抑制作用。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖，IC50为 138 nM。

TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，可用于神经炎性疼痛的研究。

CK-666 是一种肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞渗透性抑制剂。 它与 Arp2/3 复合物结合，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚基进入活化的丝状短节距构象。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。

Danicamtiv (MYK-491) 是一种正性肌力药物，也是一种心肌肌球蛋白的选择性变构激活剂，可增加心脏收缩功能并保持机械效率。

CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂，可用于研究阿尔茨海默病，精神分裂等。

A 286982是高效的LFA-1/ICAM-1相互作用变构抑制剂，在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中，其IC50分别为44和35 nM。

AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4/GPR120) 拮抗剂，对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

Brr2-IN-3 (Brr2 Inhibitor C9) 是选择性 Brr2解旋酶变构抑制剂。它呈剂量依赖性地抑制解旋酶(IC50:1.3 μM)。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。

MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。

VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂，EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合，增强与 G 蛋白偶联，增加对乙酰胆碱的亲和力，还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

6-Hydroxy-DOPA 是 RAD52 的变构抑制剂，可用于癌症研究。它在体外抑制 BRCA 缺陷癌细胞的增殖，也抑制 APE1。

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂，对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性，可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，在精神分裂症方面有研究价值。