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Reparixin L-lysine salt

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产品编号 T12705Cas号 266359-93-7
别名 REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

Reparixin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt

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纯度: 99%
产品编号 T12705 别名 REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine saltCas号 266359-93-7

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 449
现货
2 mg
¥ 655
现货
5 mg
¥ 1,330
现货
10 mg
¥ 2,230
现货
25 mg
¥ 3,780
现货
50 mg
¥ 5,450
现货
100 mg
¥ 7,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,290
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产品介绍

生物活性
产品描述
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) is an allosteric chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation inhibitor.
靶点活性
CXCR2:100 nM (in cells), CXCR1:80 nM (CXCR1Ile43Val; in L1.2 cells), CXCR1:5.6 nM (CXCR1wt, in L1.2 cells), CXCR1:1 nM (in cells)
体外活性
Reparixin 是一种针对人体中性粒细胞(PMNs)的强效CXCL8诱导抑制剂,具有显著选择性(约为400倍)针对CXCR1,这一点在对CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞以及人PMNs的特定实验中得到了验证。Reparixin 作为IL-8受体的非竞争性异构体抑制剂,在抑制CXCR1活性方面的效能比CXCR2高出400倍[2]。在表达突变型Ile43Val CXCR1的L1.2细胞中,Reparixin的效能显著降低(分别针对CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM)[1]。
体内活性
在大鼠和犬只中通过静脉注射[14C]-Reparixin L-lysine salt ,研究了Reparixin的药代动力学和代谢特性。在实验室动物和人类中,Reparixin的血浆蛋白结合率在50μg/mL以下高于99%,但在更高浓度时降低。尽管放射性物质迅速分布到大鼠组织中,但在大鼠和犬只中的体积分布稳态(Vss)较低(约0.15 L/kg)。然而,Reparixin在大鼠体内的清除速度(t1/2约0.5小时)比犬只(t1/2约10小时)更快[3]。
别名REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt
化学信息
分子量429.57
分子式C20H35N3O5S
CAS No.266359-93-7
SmilesNCCCC[C@H](N)C(O)=O.CC(C)Cc1ccc(cc1)[C@@H](C)C(=O)NS(C)(=O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3279 mL11.6395 mL23.2791 mL116.3955 mL
5 mM0.4656 mL2.3279 mL4.6558 mL23.2791 mL
10 mM0.2328 mL1.1640 mL2.3279 mL11.6395 mL
20 mM0.1164 mL0.5820 mL1.1640 mL5.8198 mL
50 mM0.0466 mL0.2328 mL0.4656 mL2.3279 mL
100 mM0.0233 mL0.1164 mL0.2328 mL1.1640 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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