ART558 is an inhibitor of the DNA polymerase Polθ (IC50=7.9 nM) that is potent, selective, and non-competitive. ART558 inhibits the predominantly Polθ-mediated DNA repair process, Theta-mediated end-joining, and does not target non-homologous end-joining. ART558 can be used in oncology research.

方法：胰腺导管腺癌肿瘤细胞 CAPAN1 (BRCA2 c.6174delT25、CAPAN1 亲本) 用 ART558 (0-50 µM) 处理 7 天，使用 CellTiter-Glo assay 检测细胞活力。
结果：ART558 的敏感性不仅限于基因工程的 DLD1.BRCA2-/- 细胞，在具有自然发生的致病性 BRCA2 突变的肿瘤细胞中也很明显。[1]
方法：人结直肠癌细胞 HCT116 和人肺癌细胞 H460 用 ART558 (3 µmol/L) 和 IR (4 Gy) 处理 0.5-24 h，检测 γH2AX 或 53BP1 病灶。
结果：在 IR 后 16 和 24 h，ART588 处理的细胞中 γH2AX 和 53BP1 病灶的数量更高，但在0.5小时时没有。[2]