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IDH889 是可口服有效的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂,对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平,IC50为 0.014 μM。
IDH889 是可口服有效的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂,对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平,IC50为 0.014 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 943 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,370 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | IDH889 is a brain penetrant, an allosteric and mutant specific IDH1 inhibitor. IDH889 has effective selectivity for IDH1 R132* mutations (IC50s: 0.02 μM, 0.072 μM, and 1.38 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1wt). |
靶点活性 | IDH1 (R132H):0.02 μM, IDH1 (R132C):0.072 μM, IDH1 (WT):1.38 μM |
体外活性 | IDH889 在细胞水平上有效抑制R-2-羟基戊二酸(2-HG)的产生,显示出较高的抑制活性(IC50: 0.014 μM)。 |
分子量 | 436.48 |
分子式 | C23H25FN6O2 |
CAS No. | 1429179-07-6 |
Smiles | CC(C)[C@H]1COC(=O)N1c1ccnc(N[C@@H](C)c2ncc(cn2)-c2ccc(F)c(C)c2)n1 |
密度 | 1.284 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (137.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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