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ADX-47273
很棒产品编号 T2053Cas号 851881-60-2
别名 BA 94673139
ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。
ADX-47273
很棒 纯度: 99.18%
产品编号 T2053 别名 BA 94673139Cas号 851881-60-2
ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 271 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 728 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,730 | 期货 | |
| 100 mg | ¥ 3,970 | 期货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 490 | 现货 |
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- ¥ 763
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | ADX-47273 (BA 94673139) is a positive and selective allosteric modulator for the metabotropic glutamate receptor subtype mGluR5(EC50=170 nM). |
| 靶点活性 | mGlu5:0.17 μM(EC50) |
| 体外活性 | 腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹腔注射100 mg/kg ADX47273 30和90分钟之后,射显著降低Sprague-Dawley大鼠中的条件性回避反应.腹腔注射给药175 mg/kg ADX47273,可降低Sprague-Dawley大鼠伏隔核的多巴胺水平. |
| 体内活性 | 在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中,浓度为0.1或1 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4倍和9倍。浓度为0.3 μM的ADX-47273引起大鼠海马切片中NMDA受体依赖性长时程增强,该效应可以在10 μM特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。在原代星形胶质细胞培养物中,浓度为1或3 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4-和9倍。ADX47273在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中对50 nM谷氨酸的应答引起浓度依赖性增加,响应的最大增加约为9倍,EC50为0.17±0.03 μM。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。 |
| 别名 | BA 94673139 |
| 分子量 | 369.36 |
| 分子式 | C20H17F2N3O2 |
| CAS No. | 851881-60-2 |
| Smiles | Fc1ccc(cc1)C(=O)N1CCC[C@@H](C1)c1nc(no1)-c1ccc(F)cc1 |
| 密度 | 1.311 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 28 mg/mL (75.8 mM) DMSO: 69 mg/mL (186.8 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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