ADX-47273

产品编号 T2053Cas号 851881-60-2

别名 BA 94673139

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

产品编号 T2053别名 BA 94673139Cas号 851881-60-2

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

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生物活性

产品描述	ADX-47273 (BA 94673139) is a positive and selective allosteric modulator for the metabotropic glutamate receptor subtype mGluR5(EC50=170 nM).
靶点活性	mGlu5:0.17 μM(EC50)
体外活性	腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹腔注射100 mg/kg ADX47273 30和90分钟之后,射显著降低Sprague-Dawley大鼠中的条件性回避反应.腹腔注射给药175 mg/kg ADX47273,可降低Sprague-Dawley大鼠伏隔核的多巴胺水平.
体内活性	在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中,浓度为0.1或1 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4倍和9倍。浓度为0.3 μM的ADX-47273引起大鼠海马切片中NMDA受体依赖性长时程增强,该效应可以在10 μM特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。在原代星形胶质细胞培养物中,浓度为1或3 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4-和9倍。ADX47273在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中对50 nM谷氨酸的应答引起浓度依赖性增加,响应的最大增加约为9倍,EC50为0.17±0.03 μM。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。
别名	BA 94673139

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 28 mg/mL (75.8 mM)

DMSO: 69 mg/mL (186.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO