Tecalcet Hydrochloride

产品编号 T13918Cas号 177172-49-5

别名 R-568 盐酸盐|||R-568 hydrochloride|||R-568 (hydrochloride)

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

产品编号 T13918别名 R-568 盐酸盐, R-568 hydrochloride, R-568 (hydrochloride)Cas号 177172-49-5

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

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生物活性

产品描述	Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) is an allosteric and positive modulator of the calcium-sensing receptor(CaSR). Tecalcet Hydrochloride increases the sensitivity to the activation of extracellular Ca2+.
体外活性	Tecalcet Hydrochloride（0.1-100 nM）能够使得外部Ca2+的浓度-反应曲线向左移动，并将EC50值降低至0.61 mM。此外，Tecalcet Hydrochloride（0.1-100 μM）以剂量依赖和立体选择性的方式增加了Ca2+的浓度[3]。
体内活性	在患有肾功能不全的雄性Sprague-Dawley大鼠中，Tecalcet Hydrochloride (1.5及15 mg/kg, 口服) 以剂量依赖的方式抑制PT细胞增殖并降低血清PTH水平。低剂量下（1.5 mg/kg），Tecalcet Hydrochloride使BrdU阳性PT细胞数量减少了20%，而高剂量下（15 mg/kg）减少了50%[1]。
别名	R-568 盐酸盐, R-568 hydrochloride, R-568 (hydrochloride)

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (132.24 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO