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Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。
Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 165 | 现货 | |
2 mg | ¥ 285 | 现货 | |
5 mg | ¥ 597 | 现货 | |
10 mg | ¥ 981 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,710 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,360 | 现货 | |
500 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 687 | 现货 |
产品描述 | Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) is an allosteric and positive modulator of the calcium-sensing receptor(CaSR). Tecalcet Hydrochloride increases the sensitivity to the activation of extracellular Ca2+. |
体外活性 | Tecalcet Hydrochloride(0.1-100 nM)能够使得外部Ca2+的浓度-反应曲线向左移动,并将EC50值降低至0.61 mM。此外,Tecalcet Hydrochloride(0.1-100 μM)以剂量依赖和立体选择性的方式增加了Ca2+的浓度[3]。 |
体内活性 | 在患有肾功能不全的雄性Sprague-Dawley大鼠中,Tecalcet Hydrochloride (1.5及15 mg/kg, 口服) 以剂量依赖的方式抑制PT细胞增殖并降低血清PTH水平。低剂量下(1.5 mg/kg),Tecalcet Hydrochloride使BrdU阳性PT细胞数量减少了20%,而高剂量下(15 mg/kg)减少了50%[1]。 |
别名 | R-568 盐酸盐, R-568 hydrochloride, R-568 (hydrochloride) |
分子量 | 340.29 |
分子式 | C18H23Cl2NO |
CAS No. | 177172-49-5 |
Smiles | Cl.COc1cccc(c1)[C@@H](C)NCCCc1ccccc1Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (132.24 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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