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Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。
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Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,900 | 现货 |
产品描述 | Pirmitegravir (STP0404) is a potent and selective inhibitor of allosteric integrase (ALLINI) targeting the LEDGF/p75 binding site. Pirmitegravir inhibits PBMC. Pirmitegravir inhibits PBMC.Pirmitegravir has significant antiviral activity and may be useful in the study of HIV virus infection. |
靶点活性 | HIV-1:0.41 nM, CEMx174 cells:1.4 nM |
体外活性 | 在 CEMx174 细胞中,Pirmitegravir 的 IC50 为 1.4 nM,抑制双向 HIV-189.6[1]。 Pirmitegravir 是一种高效的 ALLINI,同时抑制野生型和 Ral 耐药 HIV-1 菌株,IC50 值范围从皮摩尔到个位数纳摩尔[1]。Pirmitegravir 对 HIV-1NL4-3 的 IC50 为 0.41 nM 在 10 μM (TC50 >10μM) 浓度下,在人 PBMC 中没有表现出可观察到的细胞毒性[1]。 |
体内活性 | 对于每日一次给药,Pirmitegravir 表现出适当的 PK 特征[1]。 大鼠(500、1000 和 2000 mg/kg/天)缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力的表现,支持 Pirmitegravir 不具有基因毒性的结论[1]。 Pirmitegravir 已在大鼠和狗中进行了研究[1]。 |
别名 | 吡米特格雷韦, STP0404 |
分子量 | 495.01 |
分子式 | C27H31ClN4O3 |
CAS No. | 2245231-10-9 |
Smiles | [C@@H](OC(C)(C)C)(C(O)=O)C=1C(=C2C(N(CC=3C=NN(C)C3)C(C)=C2C)=NC1C)C4=CC=C(Cl)C=C4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (111.11 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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