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JNJ-42153605
产品编号 T3451Cas号 1254977-87-1
JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
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JNJ-42153605
产品编号 T3451Cas号 1254977-87-1
JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 296 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 431 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 696 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 762 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | JNJ-42153605 is a mGlu2 receptor positive allosteric modulator (EC50: 17 nM). |
| 靶点活性 | mGlu2:17 nM(EC50) |
| 体外活性 | JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性进行了评估。研究发现，JNJ-42153605在30 μM的浓度下，对其他mGlu受体亚型既不表现出激动剂也不表现出拮抗剂活性。JNJ-42153605展现了高渗透性，且没有迹象表明存在P-糖蛋白质排出作用[1]。 |
| 体内活性 | JNJ-42153605通过抑制大鼠REM睡眠状态展示了中枢体内有效性，该效应在大鼠睡眠-觉醒EEG范式中以每千克体重3mg经口剂量观察到，此现象被证明是由mGlu2介导的。在小鼠中，JNJ-42153605以ED50为5.4 mg/kg皮下注射剂量，逆转了PCP引起的高活动量，暗示其具有抗精神病活性。JNJ-42153605从胃肠道的吸收速率快，0.5小时后达到最大浓度。其体内清除率在大鼠和狗中表现为中等至高（分别为35和29 mL/min/kg）。排除半衰期在不同物种中较短，大鼠为2.7小时，狗为0.8-1.1小时[1]。 |
| 分子量 | 400.44 |
| 分子式 | C22H23F3N4 |
| CAS No. | 1254977-87-1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: Slightly soluble  |
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