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AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1)的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而增加心率。可用于心血管疾病研究领域。
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1)的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而增加心率。可用于心血管疾病研究领域。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | AZ7976 (Compound 42), a potent and highly selective agonist for Relaxin Family Peptide Receptor 1 (RXFP1) with a pEC 50 value greater than 10.5, operates through an allosteric mechanism to enhance RXFP1's cAMP signaling, which physiologically elevates heart rate. This property makes AZ7976 a valuable tool in cardiovascular disease research [1]. |
体内活性 | 化合物AZ7976(静脉注射; 初次给药 1.5 mg/kg; 静脉滴注; 连续给药 9.0 mg/kg)显著增加大鼠的心率,并引起平均动脉血压升高[1]。药代动力学分析[1]: 路径剂量 (μmol/kg) Vdss (L/kg) Cl (mL/min/kg) t 1/2 (h) 口服剂量 (μmol/kg) F (%) i.v. 0.73 2.3 38 2.9 1.46 11。 动物模型:Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量:初始 1.5 mg/kg,持续 9.0 mg/kg。给药:静脉注射; 静脉滴注。结果:导致大鼠心率显著增加和平均动脉血压上升,与RXFP1受体激活后相似的反应。 |
分子量 | 682.65 |
分子式 | C30H33F7N2O6S |
CAS No. | 2813866-27-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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