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VU0361737

Rating icon 很棒
产品编号 T6726Cas号 1161205-04-4
别名 VU 0361737, ML-128

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的,中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂,对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用,有用于帕金森氏病的研究潜力。

VU0361737
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VU0361737

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纯度: 99.86%
产品编号 T6726 别名 VU 0361737, ML-128Cas号 1161205-04-4

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的,中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂,对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用,有用于帕金森氏病的研究潜力。

规格价格库存数量
2 mg¥ 125现货
5 mg¥ 197现货
10 mg¥ 298现货
25 mg¥ 648现货
50 mg¥ 1,190现货
100 mg¥ 1,780现货
200 mg¥ 2,580现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 218现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
VU0361737 (ML-128) is a specific positive allosteric modulator (PAM) of mGlu4 receptor.The EC50 of VU 0361737 is 240 nM for the human receptors. The EC50 of VU 0361737 is110 nM for rat receptors.It exhibits weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors, and is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors, can penetrate into CNS.
靶点活性
mGluR4 (human):240 nM(EC50), mGluR4 (rat):110 nM(EC50)
体外活性
VU0361737 在mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6及mGlu7受体上无活性,并在mGlu5及mGlu8受体上表现出弱活性。[1]
体内活性
VU0361737 在大鼠体内显示出高清除率(CL),半衰期短(T1/2 20分钟),并且显著地透过血脑屏障(脑血浆比率为4.1)。[1]
激酶实验
Enzyme Assays: The enzymatic activities of NAMPT and NMNAT are measured using in vitro kits and using the Two-Step Method per manufacturer's instructions. Compounds, NAMPT and/or NMNAT enzymes, and their substrates are mixed and incubated at 30°C for 1 hour. Reagents for the indicator reaction (Wst-1) are then added, and absorbance is read at 450 nm every 5 min at 30°C on a Tecan In?nite M100 multimode plate reader.
别名VU 0361737, ML-128
化学信息
分子量262.69
分子式C13H11ClN2O2
CAS No.1161205-04-4
SmilesCOc1cc(NC(=O)c2ccccn2)ccc1Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (171.3 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8068 mL19.0338 mL38.0677 mL190.3384 mL
5 mM0.7614 mL3.8068 mL7.6135 mL38.0677 mL
10 mM0.3807 mL1.9034 mL3.8068 mL19.0338 mL
20 mM0.1903 mL0.9517 mL1.9034 mL9.5169 mL
50 mM0.0761 mL0.3807 mL0.7614 mL3.8068 mL
100 mM0.0381 mL0.1903 mL0.3807 mL1.9034 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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