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GW791343 trihydrochloride
还可以产品编号 T6526Cas号 309712-55-8
别名 GW791343 3HCl
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
GW791343 trihydrochloride
还可以产品编号 T6526 别名 GW791343 3HClCas号 309712-55-8
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 848 | 1-2周 | |
| 10 mg | ¥ 1,192 | 1-2周 | |
| 25 mg | ¥ 2,146 | 1-2周 | |
| 100 mg | ¥ 8,266 | 1-2周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 848 | 1-2周 |
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- ¥ 276
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) is aHCl salt form of GW791343, which is a non-competitive allosteric modulator of human P2X7 receptor inhibitor with pIC50 of 7. |
| 靶点活性 | P2X7:7（pIC50） |
| 体外活性 | Synephrine（0.1-30 μM）在剂量依赖的方式下，对分离的大鼠主动脉显示出强烈的血管收缩效应，预处理prazosin、BRL15572和ketanserin能显著抑制这一效应，但预处理SB216641和propranolol则不能，表明Synephrine通过肾上腺素能α(1)-受体、5-HT(1D)受体和5-HT(2A)受体发挥收缩作用。[2] 虽然Synephrine、1R,2S-去甲肾上腺素和β-苯乙胺在三种亚型受体上的Ki值相同，但只有Synephrine是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分激动剂，EC50为4 μM，最大反应在100 μM时达到与L-苯肾上腺素最大响应相等的55.3%。在CHO细胞中稳定表达的α2A-和α2C-AR亚型的功能研究表明，Synephrine可能作为前突触α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而非激动剂，尽管其拮抗活性低于部分激动剂的活性。[3] Synephrine（~100 μM）处理可在剂量依赖的方式下将L6骨骼肌细胞的基础葡萄糖消耗提高至控制组的50%以上，而不影响细胞存活率。Synephrine显著刺激基础状态或胰岛素刺激状态下的乳酸产生以及葡萄糖消耗。Synephrine处理通过AMPK的磷酸化而非Akt的磷酸化，促进葡萄糖消耗以及Glut4从细胞质到质膜的转移，而这一过程对AMPK的抑制敏感而对PI3激酶的抑制不敏感。[4] |
| 别名 | GW791343 3HCl |
| 分子量 | 483.81 |
| 分子式 | C20H24F2N4O·3HCl |
| CAS No. | 309712-55-8 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 48.4 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
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