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PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂,是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。
PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂,是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 15,000 | 现货 |
产品描述 | PAOPA is a novel dopamine D2 receptor modulator and L-proline-L-leucine-glycine amide (PLG) peptide mimetic that prevents and reverses behavioral and biochemical abnormalities in preclinical animal models of schizophrenia sensitized to amphetamine. PAOPA has been used in the study of schizophrenia and extrapyramidal dysfunction. |
体外活性 | 10 μM PAOPA,处理1.5小时能在D2/eYFP标记的细胞中增加GRK2的纹状体表达,促进arrestin-3、磷酸化的ERK1和ERK2的表达。 10 μM PAOPA,处理48小时则促进D2/eYFP标记细胞中D2受体的内化。[1] |
体内活性 | 在慢性给药中,腹腔注射 1 mg/kg PAOPA,每日一次持续45天,能够增强小鼠中D2受体的调节作用,并上调下游分子(如GRK2、arrestin-3和磷酸化的ERK 1/2)的表达。[1] |
分子量 | 254.29 |
分子式 | C11H18N4O3 |
CAS No. | 114200-31-6 |
Smiles | N(C(=O)[C@@H]1CCCN1)[C@H]2C(=O)N(CC(N)=O)CC2 |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (39.33 mM), Sonication is recommended. H2O: <25.43 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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