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RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。
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RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 472 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 期货 | |
50 mg | ¥ 5,130 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 期货 |
产品描述 | RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM). |
靶点活性 | SHP2:0.583 nM |
体外活性 | RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用,其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但对SHP2的自由催化域无作用[1]。 |
体内活性 | RMC-4550具有中等至高的生物可用性,并且半衰期适宜于每日一次的口服给药。在由EGFR驱动的KYSE-520人食管癌异种移植模型中,RMC-4550的效力随剂量增加而呈现出与目标调节一致的依赖性,通过在肿瘤中抑制phospho-ERK来评估。在该模型中,RMC-4550在达到最大且持续效力的剂量下良好耐受[2]。 |
分子量 | 437.36 |
分子式 | C21H26Cl2N4O2 |
CAS No. | 2172651-73-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 260 mg/mL (571.61 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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