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RMC-4550

Rating icon 很棒
产品编号 T16762Cas号 2172651-73-7

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。

RMC-4550
TargetMol

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RMC-4550

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纯度: 99.64%
产品编号 T16762Cas号 2172651-73-7

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 472
现货
5 mg
¥ 1,570
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 3,730
期货
50 mg
¥ 5,130
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM).
靶点活性
SHP2:0.583 nM
体外活性
RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用,其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但对SHP2的自由催化域无作用[1]。
体内活性
RMC-4550具有中等至高的生物可用性,并且半衰期适宜于每日一次的口服给药。在由EGFR驱动的KYSE-520人食管癌异种移植模型中,RMC-4550的效力随剂量增加而呈现出与目标调节一致的依赖性,通过在肿瘤中抑制phospho-ERK来评估。在该模型中,RMC-4550在达到最大且持续效力的剂量下良好耐受[2]。
化学信息
分子量437.36
分子式C21H26Cl2N4O2
CAS No.2172651-73-7
SmilesC[C@@H]1OCC2(CCN(CC2)c2nc(C)c(nc2CO)-c2cccc(Cl)c2Cl)[C@@H]1N
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 260 mg/mL (571.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2864 mL11.4322 mL22.8645 mL114.3223 mL
5 mM0.4573 mL2.2864 mL4.5729 mL22.8645 mL
10 mM0.2286 mL1.1432 mL2.2864 mL11.4322 mL
20 mM0.1143 mL0.5716 mL1.1432 mL5.7161 mL
50 mM0.0457 mL0.2286 mL0.4573 mL2.2864 mL
100 mM0.0229 mL0.1143 mL0.2286 mL1.1432 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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