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ZLN024 是有效的 AMPK 变构激活剂,直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
ZLN024 是有效的 AMPK 变构激活剂,直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 780 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,690 | 现货 |
产品描述 | ZLN024 is an activator of AMPK allosteric. ZLN024 allosterically stimulates active AMPK heterotrimers and the inactive α1 subunit truncations α1 (1-394) and α1 (1-335) but not α1 (1-312). |
靶点活性 | AMPK α2β1γ1:0.95 μM (EC50), AMPK α1β2γ1:1.1 µM, AMPK α1β1γ1:0.42 μM (EC50), AMPK α2β2γ1:0.13 μM (EC50) |
体外活性 | ZLN024 通过变构增强活跃的AMPK异三聚体以及非活性的α1亚单位截断体α1 (1-394) 和 α1 (1-335),但不包括α1 (1-312)。对于α1β1γ1,ZLN024将活性提高了1.5倍,其EC50为0.42 μM;对于α2β1γ1,活性提高了1.7倍,EC50为0.95 μM。此外,ZLN024直接激活重组的AMPK α1β2γ1,活性提升1.7倍,EC50为1.1 μM;对AMPK α2β2γ1,则提高了1.6倍,EC50为0.13 μM。 |
体内活性 | C57BKS db/db小鼠每天通过灌胃给予15 mg/kg/day的ZLN024剂量,连续5周;作为阳性对照,使用250 mg/kg/day的Metformin(Met)。治疗4周后,ZLN024提高了糖耐量,并将空腹血糖降低了15%。此外,ZLN024降低了肝组织重量、三酰甘油和总胆固醇含量。 |
分子量 | 325.22 |
分子式 | C13H13BrN2OS |
CAS No. | 723249-01-2 |
Smiles | Cc1ccc(OCCSc2ncccn2)c(Br)c1 |
密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/ml (153.74 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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