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EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂, 是苯并咪唑衍生物,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。
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EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂, 是苯并咪唑衍生物,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 276 | 现货 | |
2 mg | ¥ 433 | 现货 | |
5 mg | ¥ 793 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,360 | 5日内发货 | |
50 mg | ¥ 3,520 | 5日内发货 | |
100 mg | ¥ 4,970 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 897 | 现货 |
产品描述 | EX229 (C991) is an allosteric activator of AMPK, with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1, and α1β2γ1, respectively. |
靶点活性 | AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd), AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd), AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd) |
体外活性 | 对肝细胞进行EX229 (991)单独处理,在0.3 μM时只能轻微增加AMPK和RAPTOR的磷酸化,而ACC的磷酸化增加明显,并在0.03 μM EX229浓度下饱和。AICAR或C13单独显著增加AMPKα的T172磷酸化,与991共孵育时,AMPKα的磷酸化呈现出适度的额外剂量依赖性增加。RAPTOR的磷酸化由AICAR或C13单独适度增加,与EX229共孵育时剂量依赖性增加。EX229还剂量依赖性(0.01和0.1 μM)抑制脂肪合成(分别为34%和63%),当与低剂量AICAR(0.03 mM)或C13(1 μM)共孵育时,此作用进一步降低。EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加,与肝细胞中的观察相似[2]。 |
别名 | Compound 991, C991 |
分子量 | 431.87 |
分子式 | C24H18ClN3O3 |
CAS No. | 1219739-36-2 |
Smiles | Cc1ccc(Oc2nc3cc(c(Cl)cc3[nH]2)-c2ccc3n(C)ccc3c2)cc1C(O)=O |
密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 12 mg/mL (27.78 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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