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TOFA (MDL14514) 是有效的乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA)的变构抑制剂。
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TOFA (MDL14514) 是有效的乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA)的变构抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 236 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 578 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 425 | 现货 |
产品描述 | TOFA (MDL14514) is an allosteric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase-α (ACCA). |
体外活性 | TOFA以时间和剂量依赖的方式抑制了所检测的癌细胞的增殖,使细胞停滞在G0/G1周期阶段并诱导凋亡。乙酰辅酶A羧化酶-α(ACCA)是脂肪酸合成调控的关键酶。TOFA通过抑制ACCA降低脂肪酸合成,并在大多数PCa细胞线中诱导caspase激活和细胞死亡。TOFA(5-十四烷氧基-2-呋喃酸)对肺癌细胞NCI-H460和结肠癌细胞HCT-8及HCT-15具有细胞毒性,IC50分别约为5.0、5.0和4.5μg/mL。TOFA在1.0–20.0μg/mL的剂量下有效阻断脂肪酸合成并以剂量依赖的方式诱导细胞死亡。研究发现,TOFA对COC1和COC1/DDP细胞具有细胞毒性,IC50值分别约为26.1和11.6μg/mL。 |
体内活性 | 肿瘤生长速率在与DMSO处理的对照小鼠相比,被TOFA显著抑制(1649±356.3对5128±390.4 mm3)。在心脏、肝脏、脾脏、肺、肾和肠道组织中未观察到毒性。TOFA抑制COC1/DDP细胞在卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的生长。通过抑制ACC,TOFA可能是一个有前景的针对卵巢癌治疗的小分子化合物。 |
细胞实验 | NCI-H460, human lung cancer cells, and HCT-8 and HCT-15 cells (5,000/well) are seeded in 96-well plates overnight and then exposed to TOFA at indicated concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 50 μg/mL) for 72 hours. Viable cells are detected using MTT assay[1]. |
别名 | RMI14514, MDL14514 |
分子量 | 324.45 |
分子式 | C19H32O4 |
CAS No. | 54857-86-2 |
Smiles | O(CCCCCCCCCCCCCC)C=1OC(C(O)=O)=CC1 |
密度 | 1.003 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.88 mg/mL (21.19 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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