变构激酶抑制剂库

Allosteric Kinases Inhibitors Library

很棒

ChemDiv 的Allosteric Kinases Inhibitors 库包含26000种化合物。 小分子激酶抑制剂是治疗各种人类疾病，特别是癌症的宝贵靶向治疗药物。虽然大多数已批准和开发的临床前小分子抑制剂被归类为I 型或II 型抑制剂，它们靶向激酶的ATP 结合口袋，但ATP 口袋之间的显著顺序和结构相似性使得选择性抑制激酶成为一项艰巨的挑战。因此，针对高度保守的ATP 口袋之外的激酶变构口袋成为克服当前激酶抑制剂的障碍（包括选择性不佳和药物耐药性的出现）的一种有前途的替代方法。与靶向ATP 口袋的抑制剂相比，尽管已发现的变构抑制剂数量较少，但在过去十年中，已报道了令人鼓舞的结果，例如2013年小分子变构抑制剂trametinib 获得FDA 批准，临床试验中有超过10种其他变构抑制剂的进展，以及高度选择性的临床前分子流水线的出现。

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