变构激酶筛选化合物库

Allosteric Kinase Screening Compound Library

产品编号 LF1034

独特的变构激酶抑制剂针对的是激酶的变构口袋，而不是它们的ATP 位点。它们根据其结合位点进行分类:III 型抑制剂与ATP 位点附近的活性激酶构象结合，而IV 型抑制剂完全远离ATP 位点结合[2]。尽管III 型和IV 型抑制剂可能比ATP 竞争性激酶抑制剂面临更少的效力和/或选择性问题，但它们仍然远不常见。FDA 批准的激酶抑制剂中只有两种(曲美替尼和cobimetinib)被认为是III 型，没有结合到激酶催化结构域的抑制剂被认为是IV 型[1-3]。蛋白激酶在细胞生理学中起着至关重要的作用，已被证明是许多类型疾病(如癌症、糖尿病、神经变性和炎症)的主要药物靶点[1]。大多数临床批准的小分子激酶抑制剂或药物研发中的小分子激酶抑制剂的特点是针对ATP 结合激酶口袋的I 型或II 型抑制剂。高度保守的ATP 口袋显示出显著的结构相似性，从而抑制了选择性挑战。 国内备有现货产品，包含144种化合物，货期更短，性价比更高，欢迎咨询！

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