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VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂,EC50为 380 ± 93 nM。
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VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂,EC50为 380 ± 93 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 249 | 现货 | |
2 mg | ¥ 353 | 现货 | |
5 mg | ¥ 575 | 现货 | |
10 mg | ¥ 927 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,350 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,750 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,800 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 779 | 现货 |
产品描述 | VU0152100 is an effective and selective allosteric potentiator of M4 mAChR (EC50: 380 ± 93 nM). |
体外活性 | VU0152100在相对于M1、M2、M3及M5时对M4的选择性上表现出显著性。VU0152100按剂量依赖的方式增强了对ACh EC20浓度的反应(EC50: 1.9 ± 0.2 μM),并将ACh的最大反应提升至大约130%。VU0152100(10 μM)还提高了ACh诱导GIRK介导的铊通量的效力,如通过ACh CRC的显著(≈30倍)左移从77 ± 1.2 nM(veh)至2.35 ± 0.5 nM [1]所表现。 |
体内活性 | 系统性给予VU0152099和VU0152100后,这些化合物在大脑中的含量显著,利用每种化合物56.6 mg/kg的剂量,通过腹腔注射(i.p.)并在给药前30分钟预处理,评估了VU0152099和VU0152100在逆转安非他明诱导的大鼠超活跃行为方面的效果[1]。 |
别名 | VU152100 |
分子量 | 341.43 |
分子式 | C18H19N3O2S |
CAS No. | 409351-28-6 |
Smiles | COc1ccc(CNC(=O)c2sc3nc(C)cc(C)c3c2N)cc1 |
密度 | 1.282 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (161.09 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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