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GSK-1482160
很棒产品编号 T61025Cas号 1001389-72-5
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
GSK-1482160
很棒 纯度: 99.87%
产品编号 T61025Cas号 1001389-72-5
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 118 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 292 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 472 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 953 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,030 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 323 | 现货 |
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与"GSK-1482160"相关的抑制剂
JNJ-42253432
T276831428327-35-8In house
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
- ¥ 708
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Opiranserin hydrochloride
T98331440796-75-7
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
- ¥ 793
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Oxatomide
奥沙米特, Oxatomida
T1983960607-34-3In house
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- ¥ 315
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Gefapixant citrate
吉法匹生柠檬酸盐, RO4926219 citrate, RO 4926219 citrate, MK-7264 citrate, MK7264 citrate, AF-219 citrate, AF219 citrate
T638462310299-91-1
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- ¥ 218
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PSB-12062
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T1256855476-47-6
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
- ¥ 131
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T113170288-86-7
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- ¥ 415
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AF-353
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T2087865305-30-2
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- ¥ 166
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ATP disodium salt
腺苷-5'-三磷酸二钠盐, 三磷酸腺苷二钠, Disodium adenosine triphosphate, ATP disodium, ATP, Adetide, Adenosine-Triphosphate, Adenosine 5'-triphosphate disodium salt
T1352987-65-5
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- ¥ 379
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酸性蓝 90, Brilliant Blue G, BBG, Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G
T207316104-58-1
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- ¥ 353
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- ¥ 266
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(E/Z)-S-600918
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- ¥ 882
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK-1482160 is a CNS-penetrant negative allosteric modulator of P2X7 receptor with oral activity. The P2X7 receptor is involved in the production of pro-inflammatory cytokines by central and peripheral immune cells, so GSK-1482160 has the potential to study inflammatory diseases. GSK-1482160 shows excellent in vitro potency (in functional and electrophysiological assays at recombinant and naive P2X7 receptors across multiple species including humans) and cross-target selectivity. |
| 体外活性 | ATP激发的含tau蛋白外泌体分泌活动在初代小鼠微胶质细胞中被GSK-1482160显著抑制，而在神经元或星形胶质细胞中未见此效应[2]。 |
| 体内活性 | 口服GSK-1482160显著减少了海马区MC1+和Alz50+错误折叠tau的积累，伴随着海马神经元中外泌体标志物Tsg101积累的减少。GSK-1482160同样在体内显著增加了微胶质细胞中Tsg101和CD81的积累，这表明它抑制了P2RX7诱导的微胶质细胞外泌体分泌[2]。 |
| 分子量 | 334.72 |
| 分子式 | C14H14ClF3N2O2 |
| CAS No. | 1001389-72-5 |
| Smiles | CN1[C@@H](CCC1=O)C(=O)NCc1cccc(c1Cl)C(F)(F)F |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (268.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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