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GSK-1482160

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产品编号 T61025Cas号 1001389-72-5

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

GSK-1482160

GSK-1482160

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纯度: 99.87%
产品编号 T61025Cas号 1001389-72-5

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 118现货
5 mg¥ 292现货
10 mg¥ 472现货
25 mg¥ 953现货
50 mg¥ 1,420现货
100 mg¥ 2,030现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 323现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-1482160 is a CNS-penetrant negative allosteric modulator of P2X7 receptor with oral activity. The P2X7 receptor is involved in the production of pro-inflammatory cytokines by central and peripheral immune cells, so GSK-1482160 has the potential to study inflammatory diseases. GSK-1482160 shows excellent in vitro potency (in functional and electrophysiological assays at recombinant and naive P2X7 receptors across multiple species including humans) and cross-target selectivity.
体外活性
ATP激发的含tau蛋白外泌体分泌活动在初代小鼠微胶质细胞中被GSK-1482160显著抑制,而在神经元或星形胶质细胞中未见此效应[2]。
体内活性
口服GSK-1482160显著减少了海马区MC1+和Alz50+错误折叠tau的积累,伴随着海马神经元中外泌体标志物Tsg101积累的减少。GSK-1482160同样在体内显著增加了微胶质细胞中Tsg101和CD81的积累,这表明它抑制了P2RX7诱导的微胶质细胞外泌体分泌[2]。
化学信息
分子量334.72
分子式C14H14ClF3N2O2
CAS No.1001389-72-5
SmilesCN1[C@@H](CCC1=O)C(=O)NCc1cccc(c1Cl)C(F)(F)F
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90.0 mg/mL (268.9 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9876 mL14.9379 mL29.8757 mL149.3786 mL
5 mM0.5975 mL2.9876 mL5.9751 mL29.8757 mL
10 mM0.2988 mL1.4938 mL2.9876 mL14.9379 mL
20 mM0.1494 mL0.7469 mL1.4938 mL7.4689 mL
50 mM0.0598 mL0.2988 mL0.5975 mL2.9876 mL
100 mM0.0299 mL0.1494 mL0.2988 mL1.4938 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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