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Bcl-6

Bcl-6是锌指转录因子,在B细胞发育和免疫应答中起关键调节作用。它主要作为一种转录抑制因子,控制参与细胞增殖、凋亡和分化的基因。是血液系统恶性肿瘤的潜在治疗靶点。

ARV-393
T843162851885-95-3
ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂,具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑,通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6,用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
  • ¥ 993
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Glycochenodeoxycholic Acid
T4588640-79-9
Glycochenodeoxycholic Acid (Lithocholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐,可诱导肝细胞凋亡。它有洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。
  • ¥ 257
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
BI-3802
T54082166387-65-9
BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。
  • ¥ 1260
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ARV-393 HCl
T84316L In house
ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC,具有抗肿瘤活性,可用于研究非霍奇金淋巴瘤。
  • ¥ 2320
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BCL6-IN-3
T104872253878-44-1
BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂,对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 774
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Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
T525916564-43-5
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐,可诱导肝细胞凋亡。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。
  • ¥ 298
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FX1
T40891426138-42-2
FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂,IC50大约为 35 μM。
  • ¥ 152
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TargetMol | Citations 客户已引用
BCL6-IN-6
T600082408882-54-0
BCL6-IN-6 是 Bcl-6 的抑制剂,可用于关于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。 BCL6-IN-6 阻断 Bcl-6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 Bcl-6 靶基因。
  • ¥ 418
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CID5721353
T3940301356-95-6
CID5721353 (BCL6 inhibitor) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 抑制剂,IC50为 212 μM,Ki 值为 147 μM。它可在体内外破坏 BCL6/辅助阻遏物复合物,并显示与 BTB 沟内的关键位点结合。
  • ¥ 169
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TL4-12
T262801620820-12-3
TL4-12 是一种特异性 MAP4K2/GCK 抑制剂,抑制 IKZF1 和 BCL-6。TL4-12 抑制 MM 细胞增殖,诱导细胞凋亡,可用于研究多发性骨髓瘤 (MM) 。
  • ¥ 777
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BCL6-IN-7
T87312097518-46-0
BCL6-IN-7 (BCL6 inhibitor-7) 是一种 BCL6- 共抑制因子相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究细胞淋巴瘤。
  • ¥ 557
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BI-3812
T145612166387-64-8
BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂,具有抗肿瘤活性,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50值 ≤3 nM。
  • ¥ 783
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OICR11029
T2050402374711-65-4
OICR11029 是一种高效的Bcl-6探针。
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EB-TCIP
T206944
EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种双价分子,由AP1867和BI-3812组成。EB-TCIP 能在FKBPF36V和BCL6BTB之间形成可逆的三元复合物,从而将FKBP12F36V标记的EWS/FLI1募集至BCL6结合的DNA位点,以快速诱导BCL6靶基因(如SOCS2和CXCL11)的表达。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子,EB-TCIP 被用于研究癌症中的转录失调。
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MNN-02-155
T2068053067681-22-2
MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue),能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化,并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
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CDK-TCIP2
T201211
DK-TCIP2是一种联合抗癌化合物,由CDK9抑制剂SNS-032及BCL6抑制剂BI-3812组成。它在体内外展现出对抗癌症的活性,主要应用于淋巴瘤的研究。
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BMS-986458
T2063533005272-36-3
BMS-986458 是一种具有口服活性且选择性极高的BCL6 PROTAC降解剂。它通过同时作用于cereblon (CRBN) 和BCL6 N端BTB结构域,催化邻近诱导的BCL6降解。BMS-986458 可用于B细胞非霍奇金淋巴瘤的研究。
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10-14周
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SMRT peptide
TP2772857026-08-5
SMRT peptide 通过与BCL6的BTB结构域结合,作为其共抑制因子之一,增强了BCL6的转录抑制活性。此外,SMRT peptide 也常被应用于探究蛋白质间的相互作用。
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JWZ-7-7-Neg1
T887713008612-30-1
JWZ-7-7-Neg1 作为TCIP(邻近转录化学诱导剂)的阴性对照组化合物,其降低了与BRD4或BCL6的结合能力。相较于JWZ-7-7,JWZ-7-7-Neg1对DLBCL细胞的细胞毒性显示出较低的效果。
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CCT374705
T781772640647-90-9
CCT374705为口服活性BCL6抑制剂,体外显示出显著的抗增殖效果,并在淋巴瘤异种移植小鼠模型中有效地抑制了肿瘤生长。
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8-10周
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TCIP3
T2068503067681-36-8
TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue),能双重结合p300/CBP和BCL6。通过重定向p300和CBP,TCIP3 激活通常被致癌驱动基因BCL6抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL),且对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
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BCL6 PROTAC 1
T738692257479-54-0
BCL6PROTAC1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6)PROTAC。BCL6PROTAC1 抑制 BCL6 细胞报告,IC50值为 8.8 µM。BCL6PROTAC1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6PROTAC1 可用于肿瘤相关研究。
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