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BCL6

BCL6是锌指转录因子,在B细胞发育和免疫应答中起关键调节作用。它主要作为一种转录抑制因子,控制参与细胞增殖、凋亡和分化的基因。是血液系统恶性肿瘤的潜在治疗靶点。

ARV-393
T843162851885-95-3
ARV-393是一种靶向BCL6的PROTAC降解剂,具有高效和可口服的优点。ARV-393招募BCL6和E3连接酶小脑,通过细胞的天然泛素蛋白酶体系统快速降解BCL6,用于治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
  • ¥ 993
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BI-3802
T54082166387-65-9
BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。
  • ¥ 1260
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ARV-393 HCl
T84316L In house
ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC,具有抗肿瘤活性,可用于研究非霍奇金淋巴瘤。
  • ¥ 2320
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BCL6-IN-3
T104872253878-44-1
BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂,对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 774
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FX1
T40891426138-42-2
FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂,IC50大约为 35 μM。
  • ¥ 152
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BCL6-IN-6
T600082408882-54-0
BCL6-IN-6 是 Bcl-6 的抑制剂,可用于关于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。 BCL6-IN-6 阻断 Bcl-6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 Bcl-6 靶基因。
  • ¥ 418
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CID5721353
T3940301356-95-6
CID5721353 (BCL6 inhibitor) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 抑制剂,IC50为 212 μM,Ki 值为 147 μM。它可在体内外破坏 BCL6/辅助阻遏物复合物,并显示与 BTB 沟内的关键位点结合。
  • ¥ 169
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TL4-12
T262801620820-12-3
TL4-12 是一种特异性 MAP4K2/GCK 抑制剂,抑制 IKZF1 和 BCL-6。TL4-12 抑制 MM 细胞增殖,诱导细胞凋亡,可用于研究多发性骨髓瘤 (MM) 。
  • ¥ 777
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BCL6-IN-7
T87312097518-46-0
BCL6-IN-7 (BCL6 inhibitor-7) 是一种 BCL6- 共抑制因子相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究细胞淋巴瘤。
  • ¥ 557
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BI-3812
T145612166387-64-8
BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂,具有抗肿瘤活性,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50值 ≤3 nM。
  • ¥ 783
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OICR11029
T2050402374711-65-4
OICR11029 是一种高效的Bcl-6探针。
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EB-TCIP
T206944
EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种双价分子,由AP1867和BI-3812组成。EB-TCIP 能在FKBPF36V和BCL6BTB之间形成可逆的三元复合物,从而将FKBP12F36V标记的EWS/FLI1募集至BCL6结合的DNA位点,以快速诱导BCL6靶基因(如SOCS2和CXCL11)的表达。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子,EB-TCIP 被用于研究癌症中的转录失调。
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CDK-TCIP2
T201211
DK-TCIP2是一种联合抗癌化合物,由CDK9抑制剂SNS-032及BCL6抑制剂BI-3812组成。它在体内外展现出对抗癌症的活性,主要应用于淋巴瘤的研究。
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