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CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM),DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物,通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB,Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长,IC50 为 2.9 nM。
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CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM),DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物,通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB,Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长,IC50 为 2.9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,110 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 26,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,210 | 现货 |
产品描述 | CG 428 is a potent tropomyosin receptor Kinase (TRK) Degrader (uSMITETM) with a DC50 of 0.36 nM. CG 428 comprises an analog of the pan-TRK inhibitor GNF-8625 joined by a linker to the cereblon E3 ligase ligand pomalidomide. CG 428 shows selectivity for TRKA over TRKC and TRKB with Kds of 1nM, 4.2 nM, and 28 nM. CG 428 inhibits the growth of KM12 colon cancer cells with an IC50 of 2.9 nM. |
分子量 | 814.86 |
分子式 | C43H43FN10O6 |
CAS No. | 2412055-93-5 |
Smiles | O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCOCCC(=O)N4CCN(CC4)C=5N=C(C=CC5)C=6N7C(=NC6)C=CC(=N7)N8[C@H](CCC8)C9=CC(F)=CC=C9 |
密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (110.4 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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