SD-436

Name: SD-436
Brand: TargetMol
SKU: T203395
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T203395Cas号 2497585-50-7

SD-436 是一种高选择性、高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50为0.5 μM)，其对STAT3、STAT1、STAT4、STAT5和STAT6的IC50分别为19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM和>10 μM。SD-436 通过促进STAT3的泛素化和降解来诱导肿瘤减小。该化合物在白血病和淋巴瘤等肿瘤研究中具有应用潜力。

SD-436

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生物活性

产品描述	SD-436 is a highly selective and efficient STAT3 PROTAC degrader, with a DC50 of 0.5 μM. It exhibits IC50 values of 19 nM for STAT3, 270 nM for STAT1, 360 nM for STAT4, and >10 μM for both STAT5 and STAT6. SD-436 promotes the ubiquitination and degradation of STAT3, and it induces tumor regression. This compound is applicable for tumor research, including studies on leukemia and lymphoma.
靶点活性	STAT3:19 nM, STAT5:>10 μM, STAT1:270 nM, STAT6:>10 μM
体外活性	SD-436 抑制 MOLM-16 白血病细胞系、SU-DHL-1 和 SUP-M2 淋巴瘤细胞系的生长，IC 50 分别是 0.038 μM、0.43 μM 和 0.39 μM。SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 可降低人 PBMC、SU-DHL-1 和 MOLM-16 细胞系中 STAT3 蛋白水平。此外，SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 以剂量依赖的方式显著降低 Pfeiffer 细胞系中突变 STAT3（STAT3 K658R）蛋白的水平，DC 50 为 2.5 nM。SD-436 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类血浆中具有极高的稳定性，T 1/2 超过 120 min。此外，它对人类 ether-a-go-go 相关基因钾通道几乎无抑制作用 (hERG 抑制率：3 μM 时为 1.3%，30 μM 时为 1.1%)。
体内活性	SD-436 (5 mg/kg，静脉注射，单次) 能有效且迅速地削减小鼠正常组织（如肝脏和脾脏）以及 MOLM-16 异种移植肿瘤组织中的 STAT3。在白血病和淋巴瘤的小鼠异种移植模型中，SD-436 (5-25 mg/kg，静脉注射) 展现了抗肿瘤活性。